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GSK2332255B

GSK2332255B用途

GSK2332255B是一种有效、选择性的TRPC3和TRPC6拮抗剂,对大鼠TRPC3和大鼠TRPC6的IC50分别为5 nM和4 nM。GSK2332255B显示≥TRPC3/6的选择性是其他钙渗透通道的100倍[1]。

GSK2332255B名称

[ CAS 号 ]:
1366233-41-1

[ 英文名 ]:
GSK2332255B

GSK2332255B生物活性

[ 描述 ]:

GSK2332255B是一种有效、选择性的TRPC3和TRPC6拮抗剂,对大鼠TRPC3和大鼠TRPC6的IC50分别为5 nM和4 nM。GSK2332255B显示≥TRPC3/6的选择性是其他钙渗透通道的100倍[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

rTRPC3:5 nM (IC50)

rTRPC6:4 nM (IC50)


[体外研究]

在过度表达TRPC3的HEK293T细胞中,Ang II(血管紧张素II)激活的活化T细胞核因子(NFAT)被GSK255B(0.01、0.1和1μM)以剂量依赖性方式阻断。GSK255B在HEK293T细胞中阻断Ang II激活NFAT,该细胞表达T70和S322突变为谷氨酸(SETE)的突变TRPC6通道[1]。GSK255B(10μM)阻断苯肾上腺素(20μM)刺激的新生大鼠心肌细胞钙进入。GSK255B剂量依赖性阻断HEK293T细胞以及新生儿和成人心肌细胞中血管紧张素II或内皮素-1触发的细胞肥大信号[1]。

[参考文献]

[1]. Kinya Seo, et al. Combined TRPC3 and TRPC6 blockade by selective small-molecule or genetic deletion inhibits pathological cardiac hypertrophy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Jan 28;111(4):1551-6.

GSK2332255B物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H19ClFN3O3S

[ 分子量 ]:
411.88

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公司名：上海化源生化科技有限公司

区域：上海市普陀区

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