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RP 70676

RP 70676用途

RP 70676 是一种有效的 ACAT 抑制剂,能够抑制对大鼠和兔子中的 ACAT 活性,IC50 值分别为 25 和 44 nM。

RP 70676名称

[ CAS 号 ]:
136609-26-2

[ 中文名 ]:
RP 70676

[ 英文名 ]:
RP 70676

[英文别名 ]:

RP 70676生物活性

[ 描述 ]:

RP 70676 是一种有效的 ACAT 抑制剂,能够抑制对大鼠和兔子中的 ACAT 活性,IC50 值分别为 25 和 44 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 25 nM (Rat ACAT), 44 nM (Rabbit ACAT)[1]


[体外研究]

RP 70676是兔动脉ACAT的有效抑制剂(IC50 = 40 nM),并且已被证明是来自包括人在内的许多组织和物种的ACAT的有效抑制剂。仓鼠肝脏ACAT的IC50值为21 nM,胆固醇喂养兔子的肠道IC50值为108 nM;在人肝组织中,平均IC50为44nM。在全细胞P388D中,鼠巨噬细胞的化合物IC50为540nM。

[体内研究]

RP 70676(10 mg/kg,po)在NZW兔中被血浆水平很好地吸收[1]。

[参考文献]

[1]. M.J. Ashton, et al. RP 70676: A potent systematically available inhibitor of acyl-CoA:cholesterol O-acyl transferase (ACAT). Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters Volume 2, Issue 5, 1992, Pages 375-380.


[相关活性小分子]

阿伐麦布 | Pradigastat | 反式-4-[4-(4-氨基-7,7-二甲基-7H-嘧啶并[4,5-B][1,4]噁唑-6-基)苯基]-环己基乙酰胺 | DGAT-1 抑制剂 | 黄腐酚 | 反式-4-[4-(4-氨基-7,8-二氢-5-氧代嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮杂卓-6(5H)-基)苯基]环己烷乙酸 | AZD7687 | MGAT2-IN-1 | DGAT-1抑制剂2 | DGAT1-IN-1 | K-604二盐酸盐 | PF-06471553 | YM17E | ABT-046 | 糠酸; 2-糠酸; 2-呋喃甲酸

RP 70676物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
605.9±57.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C25H28N4S

[ 分子量 ]:
416.582

[ 闪点 ]:
320.2±32.1 °C

[ 精确质量 ]:
416.203461

[ LogP ]:
5.94

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.634

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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