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RP-6685

RP-6685用途

RP-6685是一种有效、选择性和口服活性的DNA聚合酶θ(Polθ)抑制剂,IC50值为5.8nM(PicoGreen分析)。RP-6685在小鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤效果[1]。

RP-6685名称

[ CAS 号 ]:
2832047-80-8

[ 英文名 ]:
RP-6685

RP-6685生物活性

[ 描述 ]:

RP-6685是一种有效、选择性和口服活性的DNA聚合酶θ(Polθ)抑制剂,IC50值为5.8nM(PicoGreen分析)。RP-6685在小鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤效果[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

[ 靶点 ]

IC50: 5.8 nM (Polθ)[1]


[体外研究]

RP-6685对全长polθ的pol活性的IC50为550pM,且对ATP酶活性无活性[1]。RP-6685抑制HEK293 LIG4-/-细胞中的Polθ,IC50为0.94μM[1]。

[体内研究]

RP-6685(80 mg/kg；口服；BID 21天)在BRCA2缺陷的HCT116小鼠中表现出强大的抗肿瘤功效[1]。动物模型：雌性CD1裸鼠(HCT116 BRCA2+/+和BRCA2-/-异种移植瘤模型)[1]剂量：80 mg/kg给药：p.o。；BID 21天结果：在BRCA2-/-HCT116模型治疗的前8天显示肿瘤消退,而在BRCA2+/+HCT116肿瘤小鼠中没有抑制肿瘤生长。动物模型：CD1小鼠(20-30 g)[1]剂量：2.5 mg/kg给药：静脉注射或口服。；单剂量结果：CL(mL/min/kg)Vdss(L/kg)t1/2(h)F(%)36.8 1.1 0.4 66

RP-6685物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H14F7N5O

[ 分子量 ]:
497.37

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