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(3Ar,7ar)-八氢-2-[1-亚氨基-2-(2-甲氧基苯基)乙基]-7,7-二苯基-4H-异吲哚-4-酮

用途

RP 67580是物质P(SP)的非肽拮抗剂,竞争性抑制[3H]SP与大鼠脑膜中神经激肽受体1(NK1受体)的结合,Ki值为4.16nM。RP 67580是NK1受体的特异性拮抗剂,可用于疼痛和神经源性炎症的研究[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
135911-02-3

[ 中文名 ]:
(3Ar,7ar)-八氢-2-[1-亚氨基-2-(2-甲氧基苯基)乙基]-7,7-二苯基-4H-异吲哚-4-酮

[ 英文名 ]:
RP 67580

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

RP 67580是物质P(SP)的非肽拮抗剂,竞争性抑制[3H]SP与大鼠脑膜中神经激肽受体1(NK1受体)的结合,Ki值为4.16nM。RP 67580是NK1受体的特异性拮抗剂,可用于疼痛和神经源性炎症的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

[体内研究]

RP 67580(0.03-1 mg/kg静脉注射;单剂量)显著抑制神经源性炎症。 动物模型:雄性白化Sprague-Dawley大鼠剂量:0.03、0.1、0.3、1 mg/kg给药:静脉注射。;单次给药结果:以0.15mg/kg的ED50值有效且剂量依赖性地抑制由隐神经电刺激引起的强烈血浆外渗15分钟。

[参考文献]

[1]. Garret C, et al. Pharmacological properties of a potent and selective nonpeptide substance P antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1991 Nov 15;88(22):10208-12.  

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.17 g/cm3

[ 沸点 ]:
588.5ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
195-188ºC

[ 分子式 ]:
C29H30N2O2

[ 分子量 ]:
438.56

[ 闪点 ]:
309.7ºC

[ 精确质量 ]:
438.23100

[ PSA ]:
53.39000

[ LogP ]:
5.14980

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
7.89E-14mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.626

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