9-异丙基-N2-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-N8-(558-3-基)-9H-嘌呤-2,8-二758

用途

鲁塞罗替尼(SKLB1028)是一种EGFR、FLT3和Abl的口服活性多激酶抑制剂,对人FLT3的IC50值为55 nM,具有抗肿瘤活性[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
1350544-93-2

[ 中文名 ]:
9-异丙基-N2-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-N8-(吡啶-3-基)-9H-嘌呤-2,8-二胺

[ 英文名 ]:
Ruserontinib

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

鲁塞罗替尼(SKLB1028)是一种EGFR、FLT3和Abl的口服活性多激酶抑制剂,对人FLT3的IC50值为55 nM,具有抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3

[体外研究]

鲁塞罗替尼(SKLB1028)可以显著抑制表达 FLT3-ITD公司的 mf4-11细胞的生长,IC50值为 0.002μ抑制表达 重量-FLT3的 RS4-11型细胞增殖的 IC50值为 0.790μ抑制稳定表达人 FLT3ITD公司的 Ba/F3层细胞生长的IC50值为 0.01μ抑制表达 Bcr消融突变体的 K562细胞细胞生长的 IC50为0.190微米[1]鲁塞罗替尼(SKLB1028)(0-100 nM,20小时)导致 MV4-11型细胞的 Caspase-3前体蛋白水平呈剂量依赖性下降,而被切割的 胱天蛋白酶-3片段水平呈剂量依赖性增加,并且可以以剂量依赖的方式抑制 定子5和 Erk1/2型的磷酸化[1]

[体内研究]

鲁塞罗替尼(SKLB1028)(5-70mg/kg每天口服一次,18天)在 MV4-11型和 K562细胞异种移植 无脑脊髓炎模型中具有抗肿瘤作用[1] 动物模型：MV4-11和K562异种移植物NOD-SCID模型[1]剂量：5、10、20 mg/kg、70 mg/kg给药：每天口服一次,18天结果：5 mg/kg剂量可预防肿瘤生长,10或20 mg/kg剂量可使两组小鼠的肿瘤快速完全消退。70mg/kg剂量可显著抑制MV4-11和K562细胞的增殖并诱导其凋亡。

[参考文献]

[1]. Z-X Cao, et al. SKLB1028, a novel oral multikinase inhibitor of EGFR, FLT3 and Abl, displays exceptional activity in models of FLT3-driven AML and considerable potency in models of CML harboring Abl mutants. Leukemia. 2012 Aug;26(8):1892-5.  

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
671.8±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C24H29N9

[ 分子量 ]:
443.55

[ 闪点 ]:
360.1±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
443.254578

[ LogP ]:
2.03

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.707

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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