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GSK682753A

GSK682753A用途

GSK682753A是EB病毒诱导受体2 (EBI2) 的反向激动剂, IC50值为53.6 nM。

GSK682753A名称

[ CAS 号 ]:
1334294-76-6

[ 中文名 ]:
GSK682753A

[ 英文名 ]:
GSK682753A

GSK682753A生物活性

[ 描述 ]:

GSK682753A是EB病毒诱导受体2 (EBI2) 的反向激动剂, IC50值为53.6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> EBI2/GPR183

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 53.6 nM (EBI2)[1]

[体外研究]

GSK682753是一种选择性和高效的反式激动剂,适用于鼠类和人类EBI2,可抑制G蛋白依赖性信号以及可能与G蛋白无关的信号。在基于cAMP-反应元件结合蛋白的报道分子和鸟苷5'-3-O-(硫代)-三磷酸(GTPγS)结合试验中,该化合物的效力为2.6-53.6nM,其抑制效力为75％。 GSK682753A剂量依赖性地抑制EBI2,IC50为53.6 nM。 GSK682753A以相似的效力抑制ERK磷酸化,GTPγS结合和cAMP反应元件结合蛋白激活[1]。

[细胞实验]

测量GSK682753A对cAMP诱导的CREB活化的影响。加入0.1％化合物后，当DMSO浓度停止转染时，加入不同浓度的GSK682753A。使用LucLite底物[1]在转染后24小时测定CREB活性。

[相关活性小分子]

NIBR189

GSK682753A物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₁Cl₃N₂O₃

[ 分子量 ]:
479.78

[ 储存条件 ]:
2-8℃

[ 水溶解性 ]:
DMSO: ≥ 27 mg/mL

GSK682753A

GSK682753A用途

GSK682753A名称

GSK682753A生物活性

GSK682753A物理化学性质

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