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戈雷拉肽

戈雷拉肽用途

N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro是 ACE 的N-末端位点的天然和特异性底物。

戈雷拉肽名称

[ CAS 号 ]:
127103-11-1

[ 中文名 ]:
戈雷拉肽

[ 英文名 ]:
goralatide

[英文别名 ]:

goralatide
L-Proline, N-acetyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-lysyl-
Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro
NAcSerDAspLysPro
N-Acetyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-lysyl-L-proline
MFCD00133611
Ac-Ser-Asp-Lys-Pro-OH
Thymosin β4 (1-4)
N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro

戈雷拉肽生物活性

[ 描述 ]:

N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro是 ACE 的N-末端位点的天然和特异性底物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 炎症/免疫

多肽产品

[体外研究]

N-乙酰基-Ser-Asp-Lys-Pro是由骨髓分泌的内源性四肽,并且在血浆和各种组织中普遍存在。 N-乙酰-Ser-Asp-Lys-Pro被ACE特异性降解,在ACE抑制剂治疗期间其血浆水平显着升高。 N-乙酰基-Ser-Asp-Lys-Pro抑制分离的心脏成纤维细胞的增殖,但显着刺激血管平滑肌细胞的增殖。用N-乙酰基-Ser-Asp-Lys-Pro处理的大鼠心脏成纤维细胞的流式细胞术显示细胞从细胞周期的G0/G1期进展到S期的显着抑制。在用Smad敏感的荧光素酶报告基因构建体转染的心脏成纤维细胞中,N-乙酰基-Ser-Asp-Lys-Pro使荧光素酶活性降低55％。此外,用N-乙酰-Ser-Asp-Lys-Pro处理的心脏成纤维细胞中Smad2的磷酸化和核转位降低[1]。 N-乙酰基-丝氨酰-天冬氨酰-赖氨酰-脯氨酸是造血干细胞增殖的负调节物。 N-乙酰基-丝氨酰-天冬氨酰-赖氨酰-脯氨酸通过阻止它们募集到S期参与控制造血干细胞增殖。 N-乙酰基-丝氨酰-天冬氨酰-赖氨酰-脯氨酸似乎通过阻断干细胞特异性增殖刺激物的作用发挥这种功能,并选择性地作用于静止祖细胞[2]。 N-乙酰基-Ser-Asp-Lys-Pro抑制胶原酶的表达,并且活化与TIMP-1和TIMP-2的表达增加有关。在基础条件下,N-乙酰基-Ser-Asp-Lys-Pro不会改变心脏成纤维细胞中的胶原酶或明胶酶活性,但会减弱IL-1β诱导的总胶原酶活性的增加。类似地,N-乙酰-Ser-Asp-Lys-Pro使IL-1β介导的MMP-2和MMP-9活性和MMP-13表达的增加正常化[3]。

[体内研究]

N-乙酰-Ser-Asp-Lys-Pro可预防高血压引起的炎症细胞浸润,胶原沉积,nephrin下调和白蛋白尿,这可能导致高血压小鼠的肾脏保护[4]。

[激酶实验]

通过将酶（0.4nM野生型ACE，0.3nM ACE K959 963和9nM ACE K361 365）与N-乙酰基-Ser-Asp-孵育来测定N-乙酰基-Ser-Asp-Lys-Pro水解的动力学。 Lys-Pro的浓度范围为0.35-40μM，加入[3H] N-乙酰基-Ser-Asp-Lys-Pro（5μCi）。通过在干冰上冷冻来终止反应，然后分析样品[2]。

[动物实验]

小鼠：16周龄C57BL / 6J小鼠用安慰剂，DCOA（10mg / 10g体重皮下）和1％氯化钠与0.2％氯化钾在饮用水（DOCA-盐）或DOCA-盐中治疗使用Ac-SDKP（每天800微克/千克），持续12周。测量Bloof压力，尿白蛋白，肾小球基质，肾胶原含量，单核细胞/巨噬细胞浸润和肾小球nephrin表达[4]。

[参考文献]

[1]. Rousseau A, et al. The hemoregulatory peptide N-acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro is a natural and specificsubstrate of the N-terminal active site of human angiotensin-converting enzyme. J Biol Chem. 1995 Feb 24;270(8):3656-61.

[2]. Pokharel S, et al. N-acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro inhibits phosphorylation of Smad2 in cardiac fibroblasts. Hypertension. 2002 Aug;40(2):155-61.

[3]. Rhaleb NE, et al. N-acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro inhibits interleukin-1β-mediated matrix metalloproteinase activation in cardiac fibroblasts. Pflugers Arch. 2013 Oct;465(10):1487-95.

[4]. Rhaleb NE, et al. Renal protective effects of N-acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro in deoxycorticosterone acetate-salt hypertensive mice. J Hypertens. 2011 Feb;29(2):330-8.

[相关活性小分子]

戈雷拉肽物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
992.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₃₃N₅O₉

[ 分子量 ]:
487.504

[ 闪点 ]:
553.7±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
487.227814

[ PSA ]:
238.93000

[ LogP ]:
-1.91

[ 外观性状 ]:
Solid | White to off-white

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.565

[ 储存条件 ]:
−20°C

[ 水溶解性 ]:
Soluble in water at 2mg/ml

戈雷拉肽MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

戈雷拉肽安全信息

[ WGK德国 ]:
3

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戈雷拉肽合成路线

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