GR 89696 free base

GR 89696 free base用途

GR 89696游离碱是一种高选择性κ2阿片受体激动剂,具有预防瘙痒的潜力[1]。

GR 89696 free base名称

[ CAS 号 ]:
126766-31-2

[ 英文名 ]:
GR 89696 free base

GR 89696 free base生物活性

[ 描述 ]:

GR 89696游离碱是一种高选择性κ2阿片受体激动剂,具有预防瘙痒的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

[体内研究]

GR 89696自由基(肌内注射, 0.01-0.1μg/kg)剂量依赖性减弱鞘内注射吗啡 (0.03毫克)诱导的抓挠反应而不影响吗啡的镇痛作用[1]。 GR-896960自由基(皮下注射,1毫克/千克)在永久性局灶性缺血大鼠模型中将脑动脉梗塞体积减少 38%[2]。

[参考文献]

[1]. Mei-Chuan Ko, et al. Effects of atypical kappa-opioid receptor agonists on intrathecal morphine-induced itch and analgesia in primates. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jan;328(1):193-200.   

[2]. A Barber, et al. Effects of GR-89696 and the novel peripherally selective OP2 agonists, EMD-61569 and EMD-61747, against focal cerebral ischemia in the rat. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 1999 Mar;21(2):105-13  

GR 89696 free base物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H25Cl2N3O3

[ 分子量 ]:
414.33

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