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Tolvaptan-D7

Tolvaptan-D7用途

托尔瓦普坦-D7(OPC-41061-D7)是氘标记的托尔瓦普坦。托伐普坦是一种选择性竞争性精氨酸加压素受体2拮抗剂,IC50为1.28μM,用于抑制AVP诱导的血小板聚集[1][2]。

Tolvaptan-D7名称

[ CAS 号 ]:
1246818-18-7

[ 英文名 ]:
Tolvaptan-d7

[英文别名 ]:

Tolvaptan-D7生物活性

[ 描述 ]:

托尔瓦普坦-D7(OPC-41061-D7)是氘标记的托尔瓦普坦。托伐普坦是一种选择性竞争性精氨酸加压素受体2拮抗剂,IC50为1.28μM,用于抑制AVP诱导的血小板聚集[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病
研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体
信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Friedman B, Cirulli J.Hyponatremia in critical care patients: Frequency, outcome, characteristics, and treatment with the vasopressin V(2)-receptor antagonist tolvaptan.J Crit Care. 2012 Aug 8.

[3]. Inomata T.Tolvaptan (vasopressin receptor antagonist).Nihon Rinsho. 2011 Nov;69 Suppl 9:408-11.

[4]. Vaduganathan M, Gheorghiade M, Pang PS, Konstam MA, Zannad F, Swedberg K, Grinfeld L, Burnett JC Jr, Krasa HB, Zimmer C, Blair J, Ouyang J, Maggioni AP; EVEREST investigators.Efficacy of oral tolvaptan in acute heart failure patients with hypotension and renal impairment.J Cardiovasc Med (Hagerstown). 2012 Jul;13(7):415-22.

[5]. Y Yamamura et al. OPC-41061, a Highly Potent Human Vasopressin V2-Receptor Antagonist: Pharmacological Profile and Aquaretic Effect by Single and Multiple Oral Dosing in Rats. J. Pharmacol. Exp. Ther. 1998, 287(3), 860-867.

[6]. RW Schrier et al. Tolvaptan, a Selective Oral Vasopressin V2-Receptor Antagonist, for Hyponatremia. N Engl J Med 2006, 355, 2099-2112.

Tolvaptan-D7物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
594.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C26H18D7ClN2O3

[ 分子量 ]:
455.984

[ 闪点 ]:
313.3±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
455.199310

[ LogP ]:
4.09

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.664

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