<生产厂家价格>

GSK2033

GSK2033用途

GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂,对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7 和 7.4。

GSK2033名称

[ CAS 号 ]:
1221277-90-2

[ 中文名 ]:
GSK2033

[ 英文名 ]:
GSK 2033

[英文别名 ]:

GSK2033

GSK2033生物活性

[ 描述 ]:

GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂,对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7 和 7.4。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> LXR

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

pIC50: 7 (LXRα), 7.4 (LXRβ)[1]

[体外研究]

GSK2033是LXR拮抗剂,对于LXRα或LXRβ,pIC50分别为7和7.4。 GSK2033剂量依赖性地抑制全长LXRα或全长LXRβ共转染测定中的基础转录,IC50分别为17 nM和9 nM。 GSK2033还有效抑制ABCA1驱动的荧光素酶报告基因的转录,剂量依赖性地显示LXRα的IC50为52nM,LXRβ的IC50为10nM。 GSK2033还抑制脂肪酸合成酶(FASN)和SREBP1的表达[2]。

[体内研究]

一个月的GSK2033治疗对肝脏甘油三酯水平没有显着影响。用GSK2033治疗也不影响血浆甘油三酯水平[2]。

[细胞实验]

将HepG2细胞维持在补充有10％FBS和抗生素的最小必需培养基中。然后用GSK2033处理HepG2细胞24小时，然后通过qPCR评估基因的表达[2]。

[动物实验]

使用21周龄雄性C57BL6 DIO小鼠。将动物单独圈养并喂食高脂肪饮食（60％kcal /脂肪饮食，20％碳水化合物）持续实验期间，包括施用GSK2033 28天（30mg / kg，q.d，ip）。每天监测体重和食物摄入量[2]。

[参考文献]

[1]. Zuercher WJ, et al. Discovery of tertiary sulfonamides as potent liver X receptor antagonists. J Med Chem. 2010 Apr 22;53(8):3412-6.

[2]. Griffett K, et al. Promiscuous activity of the LXR antagonist GSK2033 in a mouse model of fatty liver disease. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Oct 21;479(3):424-428.

[相关活性小分子]

N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-苯磺酰胺 | GW3965盐酸盐 | 2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 | SR9243 | 20(S)-原人参三醇 | 27-羟基胆固醇 | AZ876 | SR9238 | 24羟基胆固醇 | BMS-779788 | XL041 | 竹柏内酯 B | RGX-104 | Rovazolac

GSK2033物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
734.7±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₉H₂₈F₃NO₅S₂

[ 分子量 ]:
591.661

[ 闪点 ]:
398.1±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
591.136108

[ LogP ]:
6.62

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.572

[ 储存条件 ]:
2-8℃

GSK2033

GSK2033用途

GSK2033名称

GSK2033生物活性

GSK2033物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物