EX229

EX229用途

EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。

EX229作用

体外活性：EX229是AMP活化蛋白激酶（AMPK）的有效和变构激活剂，α1β1γ1，α2β1γ1和α1β2γ1的Kds分别为0.06μM，0.06μM和0.51μM。单独用EX229（991）处理肝细胞导致仅在0.3μM时AMPK和RAPTOR的磷酸化略微增加，而容易观察到ACC磷酸化的强烈增加并且在0.03μMEX229的浓度下饱和。单独的AICAR或C13强烈地增加AMPKα的T172磷酸化，并且当991共孵育时，AMPKα磷酸化存在适度的额外剂量依赖性增加。仅通过AICAR或C13适度增加RAPTOR磷酸化，并且当用EX229进行共孵育时，其剂量依赖性地增加。 EX229还剂量依赖性地（0.01和0.1μM）抑制脂肪生成（分别为34％和63％），当其与低剂量的AICAR（0.03mM）或C13（1μM）共孵育时，其进一步降低。用EX229处理促进ACC和RAPTOR磷酸化的剂量依赖性增加。与肝细胞中的观察相似。

EX229名称

[ CAS 号 ]:
1219739-36-2

[ 中文名 ]:
EX229

[ 英文名 ]:
EX-229

EX229生物活性

[ 描述 ]:

EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

AMPK α1β1γ1:0.06 μM (Kd)

AMPK α2β1γ1:0.06 μM (Kd)

AMPK α1β2γ1:0.51 μM (Kd)

[体外研究]

EX229是AMP活化蛋白激酶(AMPK)的有效和变构激活剂,α1β1γ1,α2β1γ1和α1β2γ1的Kds分别为0.06μM,0.06μM和0.51μM[1]。单独用EX229(991)处理肝细胞导致仅在0.3μM时AMPK和RAPTOR的磷酸化略微增加,而容易观察到ACC磷酸化的强烈增加并且在0.03μMEX229的浓度下饱和。单独的AICAR或C13强烈地增加AMPKα的T172磷酸化,并且当991共孵育时,AMPKα磷酸化存在适度的额外剂量依赖性增加。仅通过AICAR或C13适度增加RAPTOR磷酸化,并且当用EX229进行共孵育时,其剂量依赖性地增加。 EX229还剂量依赖性地(0.01和0.1μM)抑制脂肪生成(分别为34％和63％),当其与低剂量的AICAR(0.03mM)或C13(1μM)共孵育时,其进一步降低。用EX229处理促进ACC和RAPTOR磷酸化的剂量依赖性增加。与肝细胞中的观察相似[2]。

[参考文献]

[1]. Xiao B, et al. Structural basis of AMPK regulation by small molecule activators. Nat Commun. 2013;4:3017.

[2]. Bultot L, et al. Benzimidazole derivative small-molecule 991 enhances AMPK activity and glucose uptake induced by AICAR or contraction in skeletal muscle. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2016 Oct 1;311(4):E706-E719.

[相关活性小分子]

EX229物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₁₈ClN₃O₃

[ 分子量 ]:
431.87

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃