Tipranavir-d4

Tipranavir-d4用途

Tipranavir-d4(PNU-140690-d4)是氘标记的Tipranavir。Tipranavir(PNU-140690)抑制HIV-1蛋白酶的酶活性和二聚化,对IC50s为66-410 nM的耐多蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株发挥有效活性[1][2]。蒂普拉那韦抑制SARS-CoV-2 3CLpro活性[3]。

Tipranavir-d4名称

[ CAS 号 ]:
1217819-15-2

[ 中文名 ]:
替拉那韦-D4

[ 英文名 ]:
Tipranavir-d4

[英文别名 ]:

ZZT404XD09
Tipranavir
MFCD00949098
PNU 140690E
aptivus

Tipranavir-d4生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Aoki M, et al. Loss of the protease dimerization inhibition activity of tipranavir (TPV) and its association with the acquisition of resistance to TPV by HIV-1. J Virol. 2012 Dec;86(24):13384-96.

[3]. Li F, et al. Metabolism-mediated drug interactions associated with ritonavir-boosted tipranavir in mice. Drug Metab Dispos. 2010 May;38(5):871-8.

[4]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.

Tipranavir-d4物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
712.3±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₁H₃₃F₃N₂O₅S

[ 分子量 ]:
602.664

[ 闪点 ]:
384.6±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
602.206238

[ LogP ]:
7.20

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.579

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

Tipranavir-d4安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi