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SR33805

SR33805用途

SR33805 是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂,在去极化和极化条件下的 EC50 值分别为 4.1 nM 和 33 nM。SR33805 阻止 L 型而不是 T 型 Ca2+ 通道。SR33805 可用于研究急性或慢性心脏衰竭。

SR33805名称

[ CAS 号 ]:
121345-64-0

[ 英文名 ]:
SR33805

[英文别名 ]:

SR33805生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

L-type calcium channel:4.1 nM (EC50, in depolarized conditions)

L-type calcium channel:33 nM (EC50, in polarized conditions)

[体外研究]

SR33805(0.01-10µM；3 d)以剂量依赖的方式抑制生长因子诱导的SMC增殖(0.2050<0.46µM)[3]。SR33805(10µM；10 min)恢复心肌梗死(MI)改变的细胞缩短,而不影响Ca2+瞬时振幅[2]。SR33805(10µM)降低重组蛋白激酶A的活性[2]。细胞活力测定[3]细胞系：平滑肌细胞(SMC)浓度：0.01、0.1、1、10µM孵育时间：3天结果：以剂量依赖方式抑制FCS、bFGF和PDGF诱导的猪SMC增殖,IC50s分别为0.26±0.08、0.46±0.1和0.20±0.04µM。

[体内研究]

SR33805(20mg/kg；单次静脉注射)可改善大鼠心肌收缩末期应变和心肌梗死部分缩短[2]。SR33805(5mg/kg/天；连续38天)可显著降低猪内膜增生[3]。雄性大鼠收缩末期(2.kg)和收缩末期(2.0 mg/kg)分别给药(2.0 mg/kg)后,雄性大鼠收缩动脉收缩率(2.0 kg/kg)显著增加。不影响其他收缩参数。

[参考文献]

[1]. Romey G, et, al. Effects of two chemically related new Ca2+ channel antagonists, SR33557 (fantofarone) and SR33805, on the L-type cardiac channel. Eur J Pharmacol. 1994 Sep 22; 263(1-2): 101-5.

[2]. Mou YA, et, al. Beneficial effects of SR33805 in failing myocardium. Cardiovasc Res. 2011 Aug 1; 91(3): 412-9.

[3]. Hainaud P, et, al. The calcium inhibitor SR33805 reduces intimal formation following injury of the porcine carotid artery. Atherosclerosis. 2001 Feb 1; 154(2): 301-8.

SR33805物理化学性质

[ 密度 ]:
1.15g/cm3

[ 沸点 ]:
724.1ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₂H₄₀N₂O₅S

[ 分子量 ]:
564.73500

[ 闪点 ]:
391.7ºC

[ 精确质量 ]:
564.26600

[ PSA ]:
78.38000

[ LogP ]:
7.17590

[ 蒸汽压 ]:
8.05E-21mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.57

SR33805

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SR33805生物活性

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