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GNE 220

GNE 220用途

GNE-220 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂，IC₅₀ 为 4 nM。

GNE 220名称

[ CAS 号 ]:
1199590-75-4

[ 中文名 ]:
GNE 220

[ 英文名 ]:
GNE 220

GNE 220生物活性

[ 描述 ]:

GNE-220 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,IC50 为 7 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP4K

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

MAP4K4:7 nM (IC50)

MAP4K5:9 nM (IC50)

MAP4K6:1.1 μM (IC50)

[体外研究]

GNE-220还抑制一些其他激酶,其中MINK(MAP4K6),DMPK和KHS1(MAP4K5)的IC50分别为9 nM,476 nM和1.1μM。 GNE-220改变人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的芽形态。 GNE-220还以剂量依赖性方式减少pERM +回缩纤维。 GNE-220也剂量依赖性地增加活性INTβ1+长焦粘连(FAs)的数量[1]。

[激酶实验]

His标记的MAP4K4激酶结构域（A2-E328）从SF9昆虫细胞表达并纯化。将含有T181E活化突变的3μg纯化激酶与100μM膜突蛋白肽LGRDKYKTLRQIRQ或纯化的Myc-Flag-moesin在50mM HEPES pH 7.2 / 10mM MgCl 2 / 1mM EGTA / 0.01％Triton X-100中孵育45分钟。在存在或不存在3μMATP的情况下室温。使用KinaseGlo [1]测定剩余的ATP水平。

[细胞实验]

HUVEC在完整的EGM-2（CC-3156和CC-4176）中培养。在siRNA转染后3天测定HUVEC。 CHO细胞（ATCC，CCL-61）在补充有10％FBS，1mM谷氨酸和青霉素/链霉素的DMEM中培养，并使用Lipofectamine LTX转染。进行HUVEC发芽测定。对于siRNA处理，在涂覆珠子前1天转染HUVEC。对于化学抑制剂（例如，GNE-220,0.1,1,10,100,1000和10000nM）处理，在纤维蛋白凝结后加入培养基中。对于免疫荧光染色，将珠子接种在薄的100μL纤维蛋白凝块中。对于划痕伤口愈合测定，在重新接种到玻璃底96孔板中之前2天转染HUVEC [1]。

[参考文献]

[1]. Vitorino P, et al. MAP4K4 regulates integrin-FERM binding to control endothelial cell motility. Nature. 2015 Mar 26;519(7544):425-30.

[相关活性小分子]

N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯甲酰胺 | GNE-495 | 顺式-4-((2-((1H-苯并[d]咪唑-6-基)氨基)喹唑啉-8-基)氧基)环己醇 | PF-06260933 | TAK1/MAP4K2抑制剂1

GNE 220物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₆N₈

[ 分子量 ]:
438.53

[ 储存条件 ]:
2-8℃

GNE 220

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GNE 220生物活性

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