GNE-900

GNE-900用途

GNE-900是一种ATP竞争性、选择性和口服活性的ChK1抑制剂,ChK1和ChK2的IC50分别为0.0011和1.5µM。GNE-900消除G2-M检查点,增强DNA损伤,并诱导细胞凋亡。吉西他滨(HY-17026)和GNE-900给药显示出抗肿瘤活性[1]。

GNE-900名称

[ CAS 号 ]:
1200126-26-6

[ 英文名 ]:
GNE-900

[英文别名 ]:

GNE-900

GNE-900生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 检查点激酶(Chk)

[ 靶点 ]

Chk1:0.0011 μM (IC50)

Chk2:1.5 μM (IC50)

[体外研究]

GNE-900(1µM；1-48小时)在 HT-29型细胞中与吉西他滨 (50 nM)联合使用时,可诱导细胞凋亡并增加裂解的帕普的表达[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：HT-29细胞浓度：1µM培养时间：1-48小时结果：与吉西他滨(50 nM)联合使用时,诱导细胞凋亡并增加裂解PARP的表达。

[体内研究]

GNE-900(2.5-40 mg/kg；口服；一次)与吉西他滨(HY-17026)联用能降低肿瘤体积并增加脱氧核糖核酸损伤和 γ-H2AX的表达水平在大鼠中[1]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠(HT-29肿瘤异种移植)[1]剂量：2.5-40 mg/kg(接受吉西他滨120 mg/kg的剂量)给药：P.o。；结果：肿瘤体积减少,DNA损伤显著增强,γ-H2AX水平升高。

[参考文献]

[1]. Blackwood E, et al. Combination drug scheduling defines a "window of opportunity" for chemopotentiation of gemcitabine by an orally bioavailable, selective ChK1 inhibitor, GNE-900. Mol Cancer Ther. 2013 Oct;12(10):1968-80.

GNE-900物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
633.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₁N₅

[ 分子量 ]:
367.446

[ 闪点 ]:
336.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
367.179688

[ LogP ]:
4.44

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.727

GNE-900

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GNE-900生物活性

GNE-900物理化学性质

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