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Z-LVG-CHN2

Z-LVG-CHN2用途

Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50=190 nM)。

Z-LVG-CHN2名称

[ CAS 号 ]:
119670-30-3

[ 中文名 ]:
Z-Leu-Val-Gly-重氮甲基酮

[ 英文名 ]:
Z-LVG-CHN2

[英文别名 ]:

Z-LVG-CHN2生物活性

[ 描述 ]:

Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50=190 nM)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HSV
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶

[ 靶点 ]

EC50: 190 nM (SAR-COV-2)[3]


[体外研究]

Z-LVG-CHN2(0-10μM;预处理16 h)通过设计捕获多周期复制,以明显的剂量依赖性方式抑制Vero E6细胞的抗病毒活性,显示0.19μM[1]/细胞活力测定[3]细胞系:Vero E6细胞浓度:0.001μM,0.003μM,0.1μM,0.3μM,1μM,2.5μM孵育时间:预处理16h,培养24h。结果:抑制SARS-COV-2病毒复制呈剂量依赖性。

[参考文献]

[1]. R L Mellgren, et al. Inhibition of growth of human TE2 and C-33A cells by the cell-permeant calpain inhibitor benzyloxycarbonyl-Leu-Leu-Tyr diazomethyl ketone. Exp Cell Res. 1994 Nov;215(1):164-71.

[2]. L Björck, et al. Cystatin C, a human proteinase inhibitor, blocks replication of herpes simplex virus. J Virol

[3]. Laura Riva, et al.A Large-scale Drug Repositioning Survey for SARS-CoV-2 Antivirals. bioRxiv. 2020 Apr 17;2020.04.16.044016.

Z-LVG-CHN2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H31N5O5

[ 分子量 ]:
445.51

[ 储存条件 ]:
−20°C

Z-LVG-CHN2安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ WGK德国 ]:
3

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