艾奈瑞生

艾奈瑞生用途

Enerisant是一种强效、高选择性、竞争性和口服活性的组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂,对人和大鼠组胺H3的IC50分别为2.89 nM和14.5 nM[1]。

艾奈瑞生名称

[ CAS 号 ]:
1152747-82-4

[ 中文名 ]:
艾奈瑞生

[ 英文名 ]:
Enerisant

[英文别名 ]:

艾奈瑞生生物活性

[ 描述 ]:

Enerisant是一种强效、高选择性、竞争性和口服活性的组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂,对人和大鼠组胺H3的IC50分别为2.89 nM和14.5 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

IC50: 2.89 nM (human histamine H3 receptor), 14.5 nM (rat histamine H3 receptor) Ki: 1.65 nM (human histamine H3 receptor), 7.87 nM (rat histamine H3 receptor)[1]


[体内研究]

盐酸灌肠剂(0.3-1 mg/kg；口服；一次)减弱大鼠的双食性反应[1]。 盐酸灌肠剂(0.1-3 mg/kg；口服；一次)导致大鼠组胺 第三代受体以剂量依赖的方式被占用。引起半最大受体占用的剂量为 0.78 mg/kg[1]盐酸灌肠剂(1 mg/kg；皮下注射；一次)增加大鼠下丘脑后部的总细胞外组胺水平[1]。 盐酸灌肠剂(1 mg/kg；腹腔注射；一次)增加大鼠内侧前额叶皮层 (mPFC)的总细胞外多巴胺和乙酰胆碱水平[1]。 动物模型：雄性SD大鼠,R-α-甲基组胺诱导的二异丙醇模型[1]剂量：0.1、0.3和1 mg/kg给药：口服,单剂量结果：减弱二异丙醇反应,在0.3 mg/kg和1 mg/kg剂量下达到统计学意义。

[参考文献]

[1]. Hino N, et al. A novel potent and selective histamine H3 receptor antagonist enerisant: in vitro profiles, in vivo receptor occupancy, and wake-promoting and procognitive effects in rodents. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2020, 375(2): 276-285.

艾奈瑞生物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
586.2±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C22H30N4O3

[ 分子量 ]:
398.499

[ 闪点 ]:
308.3±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
398.231781

[ LogP ]:
1.49

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.620

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