Patamostat mesylate

Patamostat mesylate用途

甲磺酸帕他莫司他(E-3123)是一种有效的蛋白酶抑制剂。甲磺酸帕他莫司他可有效抑制胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶,IC50分别为39 nM、950 nM和1.9μM。甲磺酸帕他莫司他可能对急性胰腺炎的发病机制和发展具有抑制作用[1][2]。

Patamostat mesylate名称

[ CAS 号 ]:
114568-32-0

[ 英文名 ]:
Patomostat mesilate

[英文别名 ]:

Patamostat mesylate生物活性

[ 描述 ]:

甲磺酸帕他莫司他(E-3123)是一种有效的蛋白酶抑制剂。甲磺酸帕他莫司他可有效抑制胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶,IC50分别为39 nM、950 nM和1.9μM。甲磺酸帕他莫司他可能对急性胰腺炎的发病机制和发展具有抑制作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 39 nM (trypsin), 950 nM (plasmin) and 1.9 μM (thrombin)[1]


[体内研究]

大鼠0.03-0.3 mg/kg或兔子0.3-3.0 mg/kg的甲磺酸帕他莫司他(静脉输注)以剂量依赖性方式降低胰腺炎诱导后的死亡率[1]。甲磺酸帕他莫司他(1.0-3.0 mg/kg；静脉输注)降低胰腺炎犬血清胰蛋白酶和脂肪酶活性的增加[1]。甲磺酸帕他莫司他(2 mg/kg/h；持续输注)改善了几乎所有参数,包括死亡率、血清和腹水淀粉酶水平、血浆内毒素和血清FDP水平以及雄性Wistar大鼠溶酶体酶的分布[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠,体重约350g[2]剂量：2mg/kg给药：每小时连续输注1h结果：显著提高存活率。

[参考文献]

[1]. K Miyamoto, et al. [Effects of E-3123, a New Protease Inhibitor, on Several Protease Activities and on Experimental Acute Pancreatitis]. Nihon Yakurigaku Zasshi. 1988 May;91(5):285-93.

[2]. T Hirano, et al. Protective Effect of a Cephalosporin, Shiomarin, Plus a New Potent Protease Inhibitor, E3123, on Rat Taurocholate-Induced Pancreatitis. J Gastroenterol Hepatol. Jan-Feb 1993;8(1):52-9.

Patamostat mesylate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H24N4O7S2

[ 分子量 ]:
508.56800

[ 精确质量 ]:
508.10900

[ PSA ]:
213.63000

[ LogP ]:
3.84800

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

Patamostat mesylate安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

Patamostat mesylate合成路线

详细合成路线

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