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ACA

ACA用途

N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶A2 (PLA2) 的抑制剂,TRP 通道的阻滞剂。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂,具有治疗心律失常的潜能。

ACA名称

[ CAS 号 ]:
110683-10-8

[ 中文名 ]:
N-(对戊基肉桂酰基)邻氨基苯甲酸

[ 英文名 ]:
N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid

[英文别名 ]:

ACA生物活性

[ 描述 ]:

N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶A2 (PLA2) 的抑制剂,TRP 通道的阻滞剂。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂,具有治疗心律失常的潜能。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂

[ 靶点 ]

PLA2[1][2]. TRP channel[1][2].Calcium-activated chloride channels[3].


[体外研究]

N-(对戊基肉桂酰)邻氨基苯甲酸(ACA;20μM)在用人TRPM2转染的HEK293细胞中完全阻断ADPR诱导的全细胞电流和H2O2诱导的Ca2 +信号(IC50 =1.7μM)[1]。 N-(对戊基肉桂酰)邻氨基苯甲酸(ACA;20μM)也阻断通过HEK293细胞中表达的人TRPM8和TRPC6的电流[1]。 N-(对戊基肉桂酰)邻氨基苯甲酸(ACA)调节不同TRP通道的活性而不依赖于PLA22抑制[1]。

[参考文献]

[1]. Kraft R, et al. Inhibition of TRPM2 cation channels by N-(p-amylcinnamoyl)anthranilic acid. Br J Pharmacol. 2006 Jun;148(3):264-73.

[2]. Harteneck C, et al. N-(p-amylcinnamoyl)anthranilic acid (ACA): a phospholipase A(2) inhibitor and TRP channel blocker. Cardiovasc Drug Rev. 2007 Spring;25(1):61-75.

[3]. Gwanyanya A, et al. Inhibition of the calcium-activated chloride current in cardiac ventricular myocytes by N-(p-amylcinnamoyl)anthranilic acid (ACA). Biochem Biophys Res Commun. 2010 Nov 19;402(3):531-6.

ACA物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
563.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C21H23NO3

[ 分子量 ]:
337.41

[ 闪点 ]:
294.4±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
337.167786

[ PSA ]:
66.40000

[ LogP ]:
7.11

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.629

[ 储存条件 ]:
-20℃

ACA安全信息

[ 海关编码 ]:
2924299090

ACA海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺(包括环氨基甲酸酯)(包括其衍生物以及他们的盐). 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

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