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TD-0212

TD-0212用途

TD-0212 (compound 35) 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体 AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对 AT1 的 pKi 值为 8.9, 对 NEP 的pIC50值为9.2。

TD-0212名称

[ CAS 号 ]:
1073549-10-6

[ 中文名 ]:
TD-0212

[ 英文名 ]:
TD-0212

TD-0212生物活性

[ 描述 ]:

TD-0212 (compound 35) 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体 AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对 AT1 的 pKi 值为 8.9, 对 NEP 的pIC50值为9.2。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶

[ 靶点 ]

pKi: 8.9 (AT1) pIC50: 9.2 (NEP)[1].


[参考文献]

[1]. McKinnell RM, et al. Discovery of TD-0212, an Orally Active Dual Pharmacology AT1 Antagonist and Neprilysin Inhibitor (ARNI). ACS Med Chem Lett. 2018 Dec 3;10(1):86-91.

TD-0212物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H34FN3O4S

[ 分子量 ]:
527.65

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