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TD-5471盐酸盐

TD-5471盐酸盐用途

TD-5471 hydrochloride 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素能受体的全激动剂。

TD-5471盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
530084-35-6

[ 中文名 ]:
TD-5471盐酸盐

[ 英文名 ]:
TD-5471 hydrochloride

[英文别名 ]:

TD-5471盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

TD-5471 hydrochloride 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素能受体的全激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

β2 adrenoceptor[1]


[体外研究]

TD-5471是有效的,在体外豚鼠气管模型中起效缓慢。 TD-5471在豚鼠气管环测定中具有pEC50为8.7的效力.TD-5471在结构上与Milveterol分化,其长作用持续时间与其他长效β2-激动剂发现程序中观察到的疏水性相关[ 1]。

[体内研究]

TD-5471在支气管保护的体内豚鼠模型中显示出剂量依赖性和长作用持续时间。在体内支气管保护的豚鼠模型中,TD-5471显示出优异的效力(在雾化给药后1.5小时测量)。由于高剂量的沙美特罗(300μg/ mL)在该模型中提供持续≥24小时的支气管保护,因此选择72小时的时间点以确保TD-5471适合于人类每日一次给药。 72小时TD-5471介导的支气管保护是剂量依赖性的,并且在雾化器浓度≥30μg/ mL时显着高于沙美特罗[1]。

[参考文献]

[1]. Jacobsen JR, et al. Multivalent design of long-acting β(2)-adrenoceptor agonists incorporating biarylamines. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jun 15;24(12):2625-30.


[相关活性小分子]

盐酸异丙肾上腺素 | ICI 118,551盐酸盐 | 盐酸去氧肾上腺素 | 盐酸育亨宾 | 肾上腺素 | 盐酸伊伐布雷定 | 盐酸哌唑嗪 | 盐酸克仑特罗 | 甲磺酸酚妥拉明 | 盐酸胍法辛 | 匹莫齐特 | 盐酸索他洛尔 | 卡维地洛 | 阿替洛尔 | 琥珀酸美托洛尔

TD-5471盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H32ClN3O4

[ 分子量 ]:
558.067

[ 精确质量 ]:
557.208130

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥52151.0/1mg

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