PF-04577806

PF-04577806用途

PF-04577806是一种有效、选择性和ATP竞争性PKC抑制剂。PF-04577806对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCθ具有较强的抑制活性,其IC50s分别为2.4nm、8.1nm、6.9nm、45.9nm和29.5nm。PF-04577806可逆转糖尿病大鼠视网膜血管渗漏[1]。

PF-04577806名称

[ CAS 号 ]:
1072100-81-2

[ 英文名 ]:
PF-04577806

[英文别名 ]:

PF-04577806生物活性

[ 描述 ]:

PF-04577806是一种有效、选择性和ATP竞争性PKC抑制剂。PF-04577806对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCθ具有较强的抑制活性,其IC50s分别为2.4nm、8.1nm、6.9nm、45.9nm和29.5nm。PF-04577806可逆转糖尿病大鼠视网膜血管渗漏[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

PKCα:2.4 nM (IC50)

PKCβI:8.1 nM (IC50)

PKCβII:6.9 nM (IC50)

PKCγ:45.9 nM (IC50)

PKCδ:586 nM (IC50)

PKCθ:29.5 nM (IC50)

PKCε:522 nM (IC50)


[体外研究]

PF-04577806(0.001-10μM；10分钟)抑制糖尿病大鼠视网膜裂解物中的PKC活性,IC50为0.18μM[1]。PF-04577806(0.12-10μM；预处理60分钟)抑制佛波酯醋酸盐刺激的Jurkat细胞ERK1/2磷酸化,IC50为0.28μM[1]。PF-04577806(0.001-10μM；预处理1h)抑制HEK293细胞中SHP2的磷酸化,IC50为5.8nm。PF-04577806浓度依赖性地抑制佛波酯醋酸盐刺激的HEK293细胞释放白细胞介素8,IC50为0.12μM[1]。PF-04577806(1μM；48 h)对人脐静脉内皮细胞显示低细胞毒性,剩余细胞活力为100.5%存活率[1]。Western Blot分析[1]细胞系：Jurkat T细胞浓度：0,0.12,0.37,1.11,3.33,10.0μM培养时间：预处理1小时结果：磷酸化ERK1/2呈剂量依赖性下降,但总ERK1/2无下降。

[参考文献]

[1]. Grant S, et, al. Discovery of a novel class of targeted kinase inhibitors that blocks protein kinase C signaling and ameliorates retinal vascular leakage in a diabetic rat model. Eur J Pharmacol. 2010 Feb 10;627(1-3):16-25.

PF-04577806物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
613.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C26H37N7O3

[ 分子量 ]:
495.62

[ 闪点 ]:
324.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
495.295776

[ LogP ]:
2.02

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.602

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