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Terevalefim

Terevalefim用途

Terevalefim(ANG-3777),一种肝细胞生长因子(HGF)模拟物,选择性地激活c-Met受体[1][2]。

Terevalefim名称

[ CAS 号 ]:
1070881-42-3

[ 英文名 ]:
Terevalefim

[英文别名 ]:

Pyrazolidine, 3-[(E)-2-(2-thienyl)ethenyl]-
3-[(E)-2-(2-Thienyl)vinyl]pyrazolidine

Terevalefim生物活性

[ 描述 ]:

Terevalefim(ANG-3777),一种肝细胞生长因子(HGF)模拟物,选择性地激活c-Met受体[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

[体外研究]

Terevalefim(ANG-3777)(0-10μM)显著抑制HUVEC中的癌细胞增殖[2]。细胞活力测定[2]细胞系：人脐静脉上皮细胞(HUVECs)。浓度：0.44、1.78和7.1μM。培养时间：24至48小时。结果：抑制细胞增殖呈剂量依赖性。

[体内研究]

Terevalefim(ANG-3777)在动物模型中减少凋亡,增加增殖,促进器官修复和功能[1]。Terevalefim(ANG-3777,40 mg/kg,IP)磷酸化大鼠的c-Met受体[2]。动物模型：SD大鼠[2]。剂量：40mg/kg。给药：IP注射,一次。结果：选择性磷酸化c-Met受体而不是其他生长因子受体。

[参考文献]

[1]. Jonathan S Bromberg, et al. Renal Function Improvement Following ANG-3777 Treatment in Patients at High Risk for Delayed Graft Function After Kidney Transplantation. Transplantation. 2021 Feb 1;105(2):443-450.

[2]. Latha Paka, et al. The Effect of ANG-3777 on Hepatocyte Growth Factor Receptor, c-MET Signaling. American Transplant Society.

Terevalefim物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
288.0±29.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₉H₈N₂S

[ 分子量 ]:
176.24

[ 闪点 ]:
128.0±24.3 °C

[ 精确质量 ]:
180.072113

[ LogP ]:
1.31

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.681

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