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SNT-207707

SNT-207707用途

SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。

[ CAS 号 ]:
1064662-40-3

[ 中文名 ]:
SNT-207707

[ 英文名 ]:
SNT-207707

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 8 nM (binding MC-4), 5 nM (function MC-4)[1]

[体外研究]

SNT-207707以8nM的亲和力结合MC-4受体,并且相对于MC-3和MC-5显示出超过200倍的选择性。 SNT207858是一种22 nM MC-4拮抗剂,相对于MC-3的选择性为170倍,与MC-5的选择性相比为40倍[1]。

[体内研究]

单次皮下注射20mg/kg的SNT-207707明显增加了小鼠的食物摄入。从肿瘤植入后第二天开始每天口服两种化合物SNT207858和SNT-207707可显着降低肿瘤诱导的体重减轻[1]。

[动物实验]

小鼠[1] 12周龄雄性CD-1小鼠通过管饲法给予SNT-207707或SNT207858，剂量为60mg / kg（每种化合物n = 9）。在给药后1,3和6小时，来自每个化合物组的3只小鼠用CO 2安乐死。通过心脏穿刺收集血液，立即分离血浆，然后保持在干冰上直至分析[1]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

[ 分子式 ]:
C₃₂H₄₄ClN₅O

[ 分子量 ]:
550.17800

[ 精确质量 ]:
549.32300

[ PSA ]:
64.64000

[ LogP ]:
7.17568

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥