SNT-207858

SNT-207858用途

SNT-207858是一种选择性,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin MC-4) 受体拮抗剂,选择性分别是MC-3和MC-5的170和40倍。 SNT-207858对MC-4受体的IC50 值为8 nM (结合) and 5 nM (功能)。

SNT-207858名称

[ CAS 号 ]:
1104080-42-3

[ 中文名 ]:
SNT-207858

[ 英文名 ]:
SNT-207858

[英文别名 ]:

SNT-207858生物活性

[ 描述 ]:

SNT-207858是一种选择性,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin MC-4) 受体拮抗剂,选择性分别是MC-3和MC-5的170和40倍。 SNT-207858对MC-4受体的IC50 值为8 nM (结合) and 5 nM (功能)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体
研究领域 >> 代谢疾病
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 8 nM (binding, MC-4), 5 nM (function, MC-4)[1]


[体内研究]

通过管饲法SNT-207858皮下注射或口服治疗明显增加健康小鼠的食物摄入。在皮下植入C26腺癌细胞的小鼠中,SNT-207858重复口服(从肿瘤植入后第二天开始)几乎完全防止肿瘤引起的体重减轻,并减少瘦体重和脂肪量的损失[1]。

[动物实验]

小鼠[1] 12周龄雄性CD-1小鼠通过管饲给予60mg / kg的SNT207858。在给药后1,3和6小时，对小鼠实施安乐死并收集血液[1]。

[参考文献]

[1]. Weyermann P, et al. Orally available selective melanocortin-4 receptor antagonists stimulate food intake and reduce cancer-induced cachexia in mice. PLoS One. 2009;4(3):e4774.


[相关活性小分子]

司美诺肽 | 醋酸布雷默浪丹 | JNJ-10229570 | alpha1-17-促肾上腺皮质激素 | MC-4R激动剂1 | PF-00446687 | SNT-207707 | β-促黑激素(人)

SNT-207858物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H45Cl4N5O3

[ 分子量 ]:
689.543

[ 精确质量 ]:
687.227661

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