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PF-4191834

PF-4191834用途

PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的,非铁螯合的,非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50=229 nM),PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍,对环氧合酶没有活性,对炎症和疼痛有效。

PF-4191834名称

[ CAS 号 ]:
1029317-21-2

[ 英文名 ]:
PF-4191834

[英文别名 ]:

PF-4191834生物活性

[ 描述 ]:

PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的,非铁螯合的,非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50=229 nM),PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍,对环氧合酶没有活性,对炎症和疼痛有效。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶

[ 靶点 ]

IC50: 229 nM (5-LOX), 130 nM (human 5-LOX)[1]


[体外研究]

pf-4191834(pf-04191834)抑制5-lox产物5-hete、5-oxo-ete、ltb4和lte4的合成,估计IC50值在100到190 nm之间,并且在高达30μm的浓度下不显著抑制cox-1/2酶或12-或15-lox酶[1]。PF-4191834(PF-04191834)对人5-lox有浓度依赖性抑制作用,IC50值为130nm,IC80值为370nm[1]。

[参考文献]

[1]. Masferrer JL, et al. Pharmacology of PF-4191834, a novel, selective non-redox 5-lipoxygenase inhibitor effective in inflammation and pain. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jul;334(1):294-301.

PF-4191834物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H23N3O2S

[ 分子量 ]:
393.50200

[ 精确质量 ]:
393.15100

[ PSA ]:
96.43000

[ LogP ]:
4.92150

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

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