(R)-Lisofylline

(R)-Lisofylline用途

(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体,具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 0.6 µM,可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病,自身免疫性疾病的研究。

(R)-Lisofylline名称

[ CAS 号 ]:
100324-81-0

[ 中文名 ]:
(R)-赖索茶碱

[ 英文名 ]:
(R)-Lisofylline

[英文别名 ]:

R-1-(5-Hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthine
Lisophylline
ProTec
Lisofylline
1-[(R)-5-Hydroxyhexyl]theobromine
CT 1501R
CT-1501R

(R)-Lisofylline生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.6 µM (Lysophosphatidic acid acyltransferase)[1] STAT4[1]

[体外研究]

(R) -Lisofylline在体外阻断IL-12驱动的Th1分化和T细胞增殖,但对体外或体外APCs分泌IL-12没有影响[3]。

[体内研究]

(R) -利索非林可减少IL-1β对培养的大鼠胰岛细胞胰岛素分泌的损害,抑制IFN-γ的产生,抑制糖尿病的发生,以及NOD小鼠巨噬细胞向胰岛的浸润,在口服葡萄糖耐量试验后,利索氟林改善了经链脲佐菌素治疗的大鼠的胰岛素反应并降低了血糖水平[1]。(R) -Lisofylline通过抑制STAT4磷酸化(阻断IL-12信号传导)来预防NOD小鼠的β细胞功能障碍。(R) -利索非林改善小鼠实验性过敏性脑脊髓炎[1]。(R) -Lisofylline还可以提高注射致死剂量LPS的小鼠的存活率,并改善小型猪败血症引起的肺损伤。在大鼠气管内给予白介素-1(R)-利索非林预处理可减少肺漏,但不会减少中性粒细胞在肺部的积聚[1]。(R) -Lisofylline还抑制小鼠体内和体外受沙门氏菌或大肠杆菌内毒素刺激的人血中TNF-α的释放[1]。

[参考文献]

[1]. Elżbieta Wyska, et al. Physiologically Based Modeling of Lisofylline Pharmacokinetics Following Intravenous Administration in Mice. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2016 Aug;41(4):403-12.

[2]. B M Hybertson, et al. Lisofylline Prevents Leak, but Not Neutrophil Accumulation, in Lungs of Rats Given IL-1 Intratracheally. J Appl Physiol (1985). 1997 Jan;82(1):226-32.

[3]. J J Bright, et al. Prevention of Experimental Allergic Encephalomyelitis via Inhibition of IL-12 Signaling and IL-12-mediated Th1 Differentiation: An Effect of the Novel Anti-Inflammatory Drug Lisofylline. J Immunol. 1998 Dec 15;161(12):7015-22.

(R)-Lisofylline物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
511.2±56.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₂₀N₄O₃

[ 分子量 ]:
280.323

[ 闪点 ]:
263.0±31.8 °C

[ 精确质量 ]:
280.153534

[ PSA ]:
82.05000

[ LogP ]:
0.34

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.621

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

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