Takeda-6d

更新时间：2025-08-25 17:52:03

Takeda-6d用途

武田-6D(化合物6D)是一种口服活性和有效的BRAF/VEGFR2抑制剂,IC50值分别为7.0和2.2 nM。武田6D通过抑制293/KDR和VEGF刺激的HUVEC细胞中的VEGFR2通路来显示抗血管生成作用。武田-6D显示出对ERK1/2磷酸化的显著抑制。武田-6D具有抗肿瘤活性[1]。

英文名	2-chloro-3-(1-cyanocyclopropyl)-N-(5-((2-(cyclopropanecarboxamido)thiazolo[5,4-b]pyridin-5-yl)oxy)-2-fluorophenyl)benzamide
英文别名	更多

描述	武田-6D(化合物6D)是一种口服活性和有效的BRAF/VEGFR2抑制剂,IC50值分别为7.0和2.2 nM。武田6D通过抑制293/KDR和VEGF刺激的HUVEC细胞中的VEGFR2通路来显示抗血管生成作用。武田-6D显示出对ERK1/2磷酸化的显著抑制。武田-6D具有抗肿瘤活性[1]。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK
靶点实验	VEGFR2:2.2 nM (IC50) Braf:7.0 nM (IC50)
体内研究	武田-6D(化合物6D)(10 mg/kg,口服,一次)在大鼠中显示出足够的口服生物利用度(F=70.5%)[1]。在大鼠A375(BRAFV600E突变体)人黑色素瘤异种移植模型中,口服武田-6D(0-10 mg/kg,口服,一次)可显著降低ERK1/24小时后的磷酸化水平[1]。武田-6D(10毫克/千克,口服,每天两次,持续2周)显示T/Cof的肿瘤消退−7.0%无严重毒性,这种肿瘤消退应包括基于抗血管生成效力和BRAF抑制活性的疗效[1]。
参考文献	[1]. Okaniwa M, et al. Design and synthesis of novel DFG-out RAF/vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2) inhibitors. 1. Exploration of [5,6]-fused bicyclic scaffolds. J Med Chem. 2012 Apr 12;55(7):3452-78.

密度	1.6±0.1 g/cm3
分子式	C₂₇H₁₉ClFN₅O₃S
分子量	547.988
精确质量	547.088135
PSA	145.24000
LogP	3.83
InChIKey	MDPMAXSABUPRJI-UHFFFAOYSA-N
SMILES	N#CC1(c2cccc(C(=O)Nc3cc(Oc4ccc5nc(NC(=O)C6CC6)sc5n4)ccc3F)c2Cl)CC1
折射率	1.725
储存条件	-20°C，密闭，干燥

实验名称：Primary qHTS for small molecule stabilizers of the endoplasmic reticulum resident pro...
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：SERCaMPGLuc-p1-antagonist

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (...
来源：NCGC
External Id：IP6K1-p1

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression
来源：NCGC
External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Primary qHTS for Identification of Small Molecule Activators of Huntingtin-Antisense ...
来源：NCGC
External Id：huntington-HTTAS8-p1-FF-overN

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：Confirmatory qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
External Id：TRND-SARS2-PP-HEK293ACE2-f4-mipe-npc

实验名称：VSVG counterscreen qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
External Id：TRND-VSVG-PP-HEK293ACE2-f4-mipe-npc

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th...
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：s-my-keats_OPM1-m4-1

实验名称：Quantitative High-Throughput drug screen in 47 multiple myeloma cell lines against th...
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：s-my-OC1MY5-m4-1

共109条，当前第1页，共11页

2-Chloro-3-(1-cyanocyclopropyl)-N-[5-({2-[(cyclopropylcarbonyl)amino][1,3]thiazolo[5,4-b]pyridin-5-yl}oxy)-2-fluorophenyl]benzamide

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