Prodigiosine hydrochloride

Prodigiosine hydrochloride用途

盐酸神童肽(Prodigiosine)是一种由细菌产生的红色色素,是一种生物活性次级代谢产物。盐酸灵菌肽是一种有效的促凋亡剂,可抑制Wnt/β-连环蛋白途径。盐酸灵菌肽具有抗菌、抗真菌、抗原虫、抗疟疾、免疫抑制和抗癌特性[1][2]。

Prodigiosine hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
56144-17-3

[ 中文名 ]:
盐酸灵菌红素

[ 英文名 ]:
Prodigiosin hydrochloride

Prodigiosine hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

盐酸神童肽(Prodigiosine)是一种由细菌产生的红色色素,是一种生物活性次级代谢产物。盐酸灵菌肽是一种有效的促凋亡剂,可抑制Wnt/β-连环蛋白途径。盐酸灵菌肽具有抗菌、抗真菌、抗原虫、抗疟疾、免疫抑制和抗癌特性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

Prodigiosin(25-500纳米;24小时)治疗可降低乳腺癌细胞的生存能力,48小时时MDA-MB-231细胞的IC50值为62.52 nM,MDA-MB-468细胞的IC50值为261.2 nM[1]。Prodigiosin(25-500纳米;24小时)治疗显著降低磷酸化LRP6和DVL2、活性β-连环蛋白和总β-连环蛋白的水平。Prodigiosin显著抑制HEK293T细胞中Ser9处GSK3β的磷酸化,这表明GSK3β活性增加[1]。Prodigiosin可以抑制乳腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡[1]。Prodigiosin(25-500纳米;在转染的HEK293T细胞中,治疗剂量依赖性地阻断Wnt1、Wnt3、Wnt1/LRP6、Wnt3/LRP6和Dishaveled 2(DVL2)激活的Wnt信号。Prodigiosin治疗以剂量依赖性方式抑制Wnt3A-CM诱导的转录。Prodigiosin抑制通过Wnt转染或Wnt3A处理激活的SuperTopFlash报告基因的转录[1]。当应用于chytrid真菌Batrachochytrium dendrobatidis和B。在蝾螈中,Prodigiosin会导致显著的生长抑制,MIC值分别为10μM和50μM[2]。细胞增殖试验[1]细胞系:MDA-MB-231和MDA-MB-468细胞浓度:10nm、25nm、50nm、100nm、250nm、500nm、1000nm、2500nm、5000nm培养时间:24小时、48小时结果:乳腺癌细胞活力降低,48小时时MDA-MB-231细胞的IC50值为62.52nm,MDA-MB-468细胞的IC50值为261.2nm。Western Blot分析[1]细胞系:HEK293T细胞浓度:50 nM、100 nM、250 nM、500 nM培养时间:24小时结果:显著降低磷酸化LRP6和DVL2、活性β-连环蛋白和总β-连环蛋白的水平。

[体内研究]

灵菌肽(5mg/kg;腹腔注射;每周两次;持续3周)治疗可显著抑制肿瘤生长。Prodigiosin治疗可降低肿瘤细胞密度和增殖标记物Ki-67的表达[1]。动物模型:雌性BALB/c裸鼠注射MDA-MB-231细胞[1]剂量:5mg/kg给药:腹腔注射;每周两次;3周结果:显著抑制小鼠肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Wang Z, et al. Prodigiosin inhibits Wnt/β-catenin signaling and exerts anticancer activity in breast cancer cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Nov 15;113(46):13150-13155.

[2]. Woodhams DC, et al. Prodigiosin, Violacein, and Volatile Organic Compounds Produced by Widespread Cutaneous Bacteria of Amphibians Can Inhibit Two Batrachochytrium Fungal Pathogens. Microb Ecol. 2018 May;75(4):1049-1062.

Prodigiosine hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H26ClN3O

[ 分子量 ]:
359.89300

[ 精确质量 ]:
359.17600

[ PSA ]:
53.17000

[ LogP ]:
5.57810

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20°C,密封,干燥

Prodigiosine hydrochloride安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

Prodigiosine hydrochloride文献

Synthetic ion transporters can induce apoptosis by facilitating chloride anion transport into cells.

Nature Chemistry 6(10) , 885-92, (2014)

Anion transporters based on small molecules have received attention as therapeutic agents because of their potential to disrupt cellular ion homeostasis. However, a direct correlation between a change...


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