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甘草次酸; beta-甘草亭酸

甘草次酸; beta-甘草亭酸用途

18β-Glycyrrhetinic acid 是甘草的主要生物活性成分,具有抗溃疡,抗炎和抗增殖的特性。

甘草次酸; beta-甘草亭酸名称

[ CAS 号 ]:
471-53-4

[ 中文名 ]:
甘草次酸

[ 英文名 ]:
Glycyrrhetinic acid

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

甘草次酸; beta-甘草亭酸生物活性

[ 描述 ]:

18β-Glycyrrhetinic acid 是甘草的主要生物活性成分,具有抗溃疡,抗炎和抗增殖的特性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫
天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

[ 靶点 ]

Human Endogenous Metabolite


[体外研究]

18β-甘草次酸是甘草的主要生物活性成分,具有抗溃疡,抗炎和抗增殖的特性。 MTS测定表明,18β-甘草次酸的24小时处理以剂量依赖性方式抑制两种细胞系中的细胞增殖。在160μM的18β-甘草次酸显着降低活细胞百分比至A549的约40.5±10.5%和NCI-H460的38.3±4.6%(分别为p <0.01)。当用320μM18β-甘草次酸处理细胞时,显示出对细胞增殖的更大抑制作用,因为与未处理的对照相比,活细胞的百分比低于30%(p <0.001)。用180μM和320μM的18β-甘草次酸处理降低了全长PARP的水平并增加了切割的PARP水平[1]。

[体内研究]

与TP大鼠相比,接受低剂量18β-甘草次酸(50mg/kg)的18β-甘草次酸+雷公藤内酯醇(TP)组大鼠的三种血清参数均显着降低。 18β-甘草次酸+ TP组大鼠接受高剂量18β-甘草次酸(100mg/kg)后,三种肝酶水平略有降低,与TP组比较,降低程度无统计学意义。相比之下,预先给予低剂量18β-甘草次酸可以保护动物免受TP诱导的肝脏病变。相反,低剂量的18β-甘草次酸(50mg/kg)显着抑制了上述四种细胞因子的释放[3]。

[细胞实验]

在该研究中使用原代小胶质细胞培养物。对于治疗分析,将小胶质细胞与完全DMEM一起孵育,并在存在或不存在18β-甘草次酸(25μM和50μM)的条件下,在37℃,5%湿润培养箱中,使用或不使用100 ng / mL IFN-γ进行刺激。 CO2。对于细胞迁移试验,用或不用IFN-γ(100ng / mL)刺激接种于完全DMEM培养基中的分离的原代小胶质细胞,并用不同剂量的18β-甘草次酸处理,24小时后,小胶质细胞培养上清液为收集并添加到Transwell插入物的下室[2]。

[动物实验]

使用健康Wistar大鼠(雄性,200±20g)并将其分成5组,每组随机10个个体。正常对照(NC)组中的动物在最后3天接受蒸馏水6天和0.5%CMC-Na。雷公藤内酯模型组(TP),18β-甘草次酸低剂量组(GAL + TP)和18β-甘草次酸高剂量组(GAH + TP)的大鼠接受蒸馏水,18β-甘草次酸(50mg / kg) ,po,溶于蒸馏水),或18β-甘草次酸(100 mg / kg,po,溶于蒸馏水),分别连续6天,TP引起肝损伤(2.4 mg / kg,po,暂停最后3天,在0.5%CMC-Na中)。在过去3天后,上述三组动物在蒸馏水或18β-甘草次酸处理后6小时接受TP [3]。

[参考文献]

[1]. Huang RY, et al. 18β-Glycyrrhetinic acid suppresses cell proliferation through inhibiting thromboxane synthase in non-small cell lung cancer. PLoS One. 2014 Apr 2;9(4):e93690.

[2]. Zhou J, et al. 18β-glycyrrhetinic acid suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis through inhibition of microglia activation and promotion of remyelination. Sci Rep. 2015 Sep 2;5:13713.

[3]. Yang G, et al. Protective Effect of 18β-Glycyrrhetinic Acid against Triptolide-Induced Hepatotoxicity in Rats. Evid Based Complement Alternat Med. 2017;2017:3470320.


[相关活性小分子]

3-甲基腺嘌呤 | 氢化可的松 | N-乙酰半胱氨酸 | 维生素A酸; 视黄酸 | 褪黑素 | 地诺前列酮 | 烟酰胺 | 5'-三磷酸腺苷 | 对乙酰氨基苯酚 | 列腺素 E1 | 去氢表雄酮 | 肾上腺酮 | 孕酮; 黄体素; 黄体酮 | 二十二碳六烯酸 | 辅酶I

甘草次酸; beta-甘草亭酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
588.3±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
292 - 295ºC

[ 分子式 ]:
C30H46O4

[ 分子量 ]:
470.684

[ 闪点 ]:
323.7±26.6 °C

[ 精确质量 ]:
470.339600

[ PSA ]:
74.60000

[ LogP ]:
6.57

[ 外观性状 ]:
白色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.563

[ 储存条件 ]:
室温

甘草次酸; beta-甘草亭酸MSDS

甘草次酸; beta-甘草亭酸毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
RK0180000
CHEMICAL NAME :
Olean-12-en-30-oic acid, 3-beta-hydroxy-11-oxo-
CAS REGISTRY NUMBER :
471-53-4
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
2229654
LAST UPDATED :
199701
DATA ITEMS CITED :
3
MOLECULAR FORMULA :
C30-H46-O4
MOLECULAR WEIGHT :
470.76
WISWESSER LINE NOTATION :
L F6 E6 B666 CV DUTJ A1 HVQ H1 K1 N1 O1 S1 S1 TQ -ALPHA

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
308 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: -,319,1990
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
56 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
CSLNX* U.S. Army Armament Research & Development Command, Chemical Systems Laboratory, NIOSH Exchange Chemicals. (Aberdeen Proving Ground, MD 21010) Volume(issue)/page/year: NX#02067

甘草次酸; beta-甘草亭酸安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H319

[ 警示性声明 ]:
P301 + P312 + P330-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22;R36

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
RK0180000

[ 海关编码 ]:
2938909030

甘草次酸; beta-甘草亭酸合成路线

甘草次酸; beta-甘草亭酸上下游产品

甘草次酸; beta-甘草亭酸制备

1、甜味剂;甜味改良剂;调味剂(与食盐配合应用,效果特别大);香味增强剂(乳制品、可可制品、蛋制品、羊肉等除膻增香用)。我国民间惯用于酱及酱制品、腌渍品等。 2、抗生素类药,用于治疗葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、螺旋杆菌等的感染 3、是一种重要的医药和高档化妆品原料,具有抗炎抗过敏、抑制细菌繁殖等作用 4、该品为消炎药。用于治疗肾上腺皮质机能减退、胃及十二指肠溃疡等疾病。 5. 将粉碎的甘草加水加热,连续逆流提取,分离除去杂质,得水溶液。蒸发、浓缩,搅拌下加入硫酸调ph为2~3。静置沉淀,除去上清液。沉淀物用水洗除硫酸根,加热浓缩,制得甘草酸膏。将甘草酸膏粉碎并用95%乙醇回流提取2~3次,每次3h,得乙醇溶液。经过滤后搅拌通氨至ph为7~7.5。再过滤得甘草酸三铵盐粗品,用冰醋酸精制,即得米黄色的甘草酸单铵盐。将甘草酸单铵盐加入5%的硫酸水溶液中,搅拌加热至近沸,回流水解15h,过滤、水洗得甘草次酸粗品。再经重结晶、脱色即得甘草次酸。

甘草次酸; beta-甘草亭酸海关

[ 海关编码 ]: 2918990090

[ 中文概述 ]:
2918990090. 其他含其他附加含氧基羧酸(包括酸酐、酰卤化物、过氧化物和过氧酸及该税号的衍生物). 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2918990090. other carboxylic acids with additional oxygen function and their anhydrides, halides, peroxides and peroxyacids; their halogenated, sulphonated, nitrated or nitrosated derivatives. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

甘草次酸; beta-甘草亭酸文献

Hepatocellular carcinoma dually-targeted nanoparticles for reduction triggered intracellular delivery of doxorubicin.

Int. J. Pharm. 478(2) , 553-68, (2015)

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Two-step inhibitory effect of kanzo on oxytocin-induced and prostaglandin F2α-induced uterine myometrial contractions.

J. Nat. Med. 68(3) , 550-60, (2014)

We previously reported that shakuyaku-kanzo-to, a kampo medicine consisting of shakuyaku and kanzo, has an inhibitory effect on myometrial contractions in pregnant women. In this study, we evaluated t...

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Cell. Mol. Life Sci. 71(19) , 3859-71, (2014)


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