GRP78-IN-3

• 常用名: GRP78-IN-3
• 英文名: GRP78-IN-3
• CAS号: 2707510-30-1
• 分子量: 342.42
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₇H₁₈N₄O₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

GRP78-IN-3用途

GRP78-IN-3是一种选择性的GRP78(HSPA5)抑制剂,IC50为0.59μM。GRP78-IN-3对HspA5的选择性是HspA9的7倍(IC50为4.3μ。

GRP78-IN-3名称

• 英文名: GRP78-IN-3

GRP78-IN-3生物活性

• 描述: GRP78-IN-3是一种选择性的GRP78(HSPA5)抑制剂,IC50为0.59μM。GRP78-IN-3对HspA5的选择性是HspA9的7倍(IC50为4.3μ。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP
• 靶点:

  HSPA5:0.59 μM (IC50)

• 体外研究: GRP78-IN-3(化合物8)是Hsp70底物结合的有效小分子竞争性抑制剂。GRP78-IN-3(0.1-100μM)在球形肿瘤模型(U251胶质母细胞瘤细胞和H520肺癌细胞)中显示出更强的抑制效果[1]。
• 参考文献:

  [1]. Andrew J Ambrose, et al. Discovery and Development of a Selective Inhibitor of the ER Resident Chaperone Grp78. J Med Chem. 2022 Dec 14.

GRP78-IN-3物理化学性质

• 分子式: C₁₇H₁₈N₄O₂S
• 分子量: 342.42