依利格鲁司特酒石酸盐

更新时间：2024-01-02 16:17:29

依利格鲁司特酒石酸盐结构式	常用名	依利格鲁司特酒石酸盐	英文名	Eliglustat hemitartrate
	CAS号	928659-70-5	分子量	959.173
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₅₀H₇₈N₄O₁₄	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

依利格鲁司特酒石酸盐用途

Eliglustat hemitartrate是高效特异，有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂，IC₅₀值为24 nM。

中文名	依利格鲁司特酒石酸盐
英文名	eliglustat tartrate
英文别名	更多

描述	Eliglustat hemitartrate是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50值为24 nM。
相关类别	信号通路 >> 其他 >> 其他研究领域 >> 代谢疾病
靶点	IC50: 24 nM (glucocerebroside synthase)[1]
体外研究	Eliglustat酒石酸盐显示出良好的效力,IC50为24 nM,对靶酶的特异性[1]。随着Genz-112638(0.6-1000 nM)的增加,培养K562或B16/F10细胞72小时,导致剂量依赖性降低GM1和GM3的细胞表面水平。抑制K562细胞中GM1细胞表面呈递的平均IC50值为24 nM(范围14-34 nM),B16/F10细胞中GM3的平均IC50值为29 nM(范围12-48 nM)[1]。
体内研究	与年龄匹配的对照动物相比,在显着积累底物(10周龄)之前接受药物的小鼠显示脾脏,肺和肝脏中葡糖神经酰胺水平和戈谢细胞数量降低[1]。
细胞实验	通过测量其对K562或B16 / F10细胞上神经节苷脂GM1和GM3的细胞表面水平的影响来间接测定Genz-112638的抑制活性。通过将细胞与递增量的Genz-112638（0.6-1000nM）一起孵育72小时来测定K562细胞上的GM1水平，之后收获细胞并使用10μL重组霍乱毒素-FITC在100μL磷酸盐缓冲液中染色含有0.5％牛血清白蛋白（BSA）的盐水（PBS）在冰上保持30分钟。将细胞洗涤，重悬于含有0.5％BSA的PBS中并定量荧光[1]。
动物实验	小鼠：将Eliglustat半酒石酸盐溶于注射用水中，并在9天内以75mg / kg /天至150mg / kg /天的剂量递增给药，每次给药3天，增量为25mg / kg /天。每周对小鼠称重三次，以监测药物对其整体健康的潜在影响。动物被吸入二氧化碳杀死[1]。
参考文献	[1]. McEachern KA, et al. A specific and potent inhibitor of glucosylceramide synthase for substrate inhibition therapy ofGaucher disease. Mol Genet Metab. 2007 Jul;91(3):259-67.

分子式	C₅₀H₇₈N₄O₁₄
分子量	959.173
精确质量	958.551453
PSA	264.10000
LogP	6.29840
储存条件	2-8℃

Eliglustat (Tartrate)

(2R,3R)-2,3-Dihydroxysuccinic acid - N-[(1R,2R)-1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1-hydroxy-3-(1-pyrrolidinyl)-2-propanyl]octanamide (1:2)

eliglustat L-tartrate

Eliglustat tartrate

Butanedioic acid, 2,3-dihydroxy-, (2R,3R)-, compd. with N-[(1R,2R)-2-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-2-hydroxy-1-(1-pyrrolidinylmethyl)ethyl]octanamide (1:2)

eliglustat hemitartrate

N-[(1R,2R)-1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1-hydroxy-3-pyrrolidin-1-ylpropan-2-yl]octanamide,(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid

Genz-99067

Eliglustat (hemitartrate)