环巴胺

更新时间:2024-01-02 20:28:33

环巴胺结构式
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常用名 环巴胺 英文名 Cyclopamine
CAS号 4449-51-8 分子量 411.620
密度 1.1±0.1 g/cm3 沸点 550.8±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C27H41NO2 熔点 236-238ºC
MSDS N/A 闪点 286.9±30.1 °C

 环巴胺用途


Cyclopamine 是 Hedgehog 通路的拮抗剂,在细胞实验中的 IC50 为 46 nM。

 环巴胺名称

中文名 环巴胺
英文名 Cyclopamine
中文别名 环杷明
英文别名 更多

 环巴胺生物活性

描述 Cyclopamine 是 Hedgehog 通路的拮抗剂,在细胞实验中的 IC50 为 46 nM。
相关类别
靶点

IC50: 46 nM (Hedgehog, in Hh cell assay)[1]

体外研究 用小分子Hh抑制剂如HhAntag和天然产物Cyclopamine(均与Smo结合)治疗可诱导成神经管细胞瘤基因小鼠模型的肿瘤缓解[1]。环巴胺是一种Hedgehog(Hh)通路拮抗剂。环巴胺抑制细胞生长。环巴胺(3μM)抑制Hh通路活性和消化道肿瘤细胞系的生长与PTCHmRNA的表达相关[2]。 Cyclopamine是一种甾体生物碱,通过与Smo的直接相互作用抑制Hh信号传导[3]。
体内研究 环巴胺导致异种移植肿瘤持续消退。环巴胺治疗动物的肿瘤完全消退12天[2]。环巴胺(1.2 mg)治疗在移植入裸鼠后阻断人胰腺癌细胞的肿瘤形成[3]。
细胞实验 将细胞在96孔板中一式三份培养在测定培养基中,在0h以正文中指出的浓度加入5E1单克隆抗体,ShhNp和/或环巴胺(3μM)。使用CellTiter96比色测定,通过在490nm(OD490)在2天和4天的光密度测量来确定活细胞质量。相对生长计算为OD(第4天)-OD(第2天)/ OD(第2天)[2]。
动物实验 小鼠[3]将总共0.1mL Hanks'平衡盐溶液和含有2×106个细胞的基质胶(1:1)皮下注射到CD-1裸鼠中。使肿瘤生长4天至最小体积125mm 3;对所有受试者同时开始治疗。每天皮下注射小鼠皮下注射载体(三油酸甘油酯:乙醇4:1v / v)或环巴胺悬浮液(每小鼠1.2mg三油酸甘油酯:乙醇4:1v / v),持续7天。在治疗期结束时,从小鼠切下肿瘤,称重,然后在4℃下用4%多聚甲醛固定3小时,包埋在石蜡中并切片(6μm)。使用重组Tdt通过TUNEL鉴定凋亡细胞。然后将切片用曙红复染。从随机选择对应于两个对照和两个环巴胺处理的肿瘤的外部,中间和内部的区域的8×20-放大的视野。我们手动计算了TUNEL阳性细胞核的数量。进行苏木精/伊红染色。
参考文献

[1]. Peukert S, et al. Identification and structure-activity relationships of ortho-biphenyl carboxamides as potent Smoothened antagonists inhibiting the Hedgehog signaling pathway. Bioorg Med Chem Lett, 2009, 19(2), 328-331.

[2]. Berman DM, et al. Widespread requirement for Hedgehog ligand stimulation in growth of digestive tract tumours. Nature, 2003, 425(6960), 846-851.

[3]. Thayer SP, et al. Hedgehog is an early and late mediator of pancreatic cancer tumorigenesis. Nature, 2003, 425(6960), 851-856.

[4]. Ma W, et al. Reduced Smoothened level rescued Aβ-induced memory deficits and neuronal inflammation in animal models of Alzheimer's disease. J Genet Genomics. 2018 May 20;45(5):237-246.

 环巴胺物理化学性质

密度 1.1±0.1 g/cm3
沸点 550.8±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 236-238ºC
分子式 C27H41NO2
分子量 411.620
闪点 286.9±30.1 °C
精确质量 411.313721
PSA 41.49000
LogP 5.44
外观性状 白色结晶固体
蒸汽压 0.0±3.4 mmHg at 25°C
折射率 1.583
储存条件

避光,通风干燥处,密封保存

稳定性

常温常压下稳定

水溶解性 DMSO: soluble
分子结构

1、 摩尔折射率:120.66

2、 摩尔体积(m3/mol):361.7

3、 等张比容(90.2K):940.2

4、 表面张力(dyne/cm):45.6

5、 极化率(10 -24cm 3):47.83

计算化学

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):3.5

2、 氢键供体数量:2

3、 氢键受体数量:3

4、 可旋转化学键数量:0

5、 拓扑分子极性表面积(TPSA):41.5

6、 重原子数量:30

7、 表面电荷:0

8、 复杂度:801

9、 同位素原子数量:0

10、 确定原子立构中心数量:0

11、 不确定原子立构中心数量:0

12、 确定化学键立构中心数量:0

13、 不确定化学键立构中心数量:0

14、 共价键单元数量:1

更多

1. 性状:不确定

2. 密度:不确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):不确定

4. 熔点(ºC):不确定

5. 沸点(ºC,常压):不确定

6. 沸点(ºC,35mmHg):不确定

7. 折射率:不确定

8. 闪点(ºC):不确定

9. 比旋光度(º):不确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):不确定

11. 蒸气压(kPa,25ºC):不确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):不确定

13. 燃烧热(KJ/mol):不确定

14. 临界温度(ºC):不确定

15. 临界压力(KPa):不确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:不确定

17. 爆炸上限(%,V/V):不确定

18. 爆炸下限(%,V/V):不确定

19. 溶解性:不确定

 环巴胺毒性和生态

环巴胺毒理学数据:

1、急性毒性:小鼠口径LDLo: 180 mg/kg;仓鼠口径LDLo:170 mg/kg

2、 繁殖性:大鼠(120毫克/ kgSEX /时间:女性6-9天后受孕)口径TDLo;小鼠TDLo:300 mg/kgSEX/DURATION : female 10 day(s) after conception;兔子口径TDLo:44500 ug/kgSEX/DURATION : female 7 day(s) after conception;

环巴胺生态学数据:

该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意

环巴胺毒性英文版

 环巴胺安全信息

危害码 (欧洲) Xi: Irritant;
安全声明 (欧洲) 22-24/25
WGK德国 3
RTECS号 GY0750000

 环巴胺上下游产品

环巴胺上游产品  2

环巴胺下游产品  1

 环巴胺英文别名

11-DEOXYJERVINE
alkaloidv
Spiro[9H-benzo[a]fluorene-9,2'(3'H)-furo[3,2-b]pyridin]-3-ol, 1,2,3,3'a,4,4',5',6,6',6a,6b,7,7',7'a,8,11,11a,11b-octadecahydro-3',6',10,11b-tetramethyl-, (3S,3'R,3a'S,6'S,6aS,6bS,7a'R,9R,11aS,11bR)-
deoxojervine
11-Desoxo-jervin
Veratraman-3-ol, 17,23-epoxy-, (3β,23β)-
Cyclopamine
(3β,22S,23R)-17,23-Epoxyveratraman-3-ol
Spiro(9H-benzo(a)fluorene-9,2'(3'H)-furo(3,2-b)pyridin)-3-ol, 1,2,3,3'a,4,4',5',6,6',6a,6b,7,7',7'a,8,11,11a,11b-octadecahydro-3',6',10,11b-tetramethyl-, (2'R,3S,3'R,3'aS,6'S,6aS,6bS,7'aR,11aS,11bR)-
11-deoxojervine
MFCD01735266
(3β,17β,22S,23R)-17,23-Epoxyveratraman-3-ol
11-deoxo-jervin
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