![]() JNJ-55308942结构式
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常用名 | JNJ-55308942 | 英文名 | JNJ-55308942 |
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CAS号 | 2166558-11-6 | 分子量 | 425.323 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C17H12F5N7O | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
JNJ-55308942用途JNJ-55308942是一种新型高效P2X7拮抗剂,大鼠和人hP2X7的Ki分别为1.0和6.5 nM,对一组相关的P2X受体具有显着活性(P2X1,P2X2,P2X3,P2X2/3和P2X4;也显示出对9种CYP同种型的不显着抑制(IC50>15 uM);在海马中表现出优异的P2X7受体占据在ED50低至0.07 mg/kg且未结合血浆EC50为12 ng/mL的大鼠中,在用P2X7激动剂Bz ATP攻击的自由移动大鼠体内抑制脑IL-1β释放;在临床前物种中具有良好的耐受性边缘,以及体内可接受的心血管安全性。癫痫1期临床 |
英文名 | JNJ-55308942 |
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描述 | JNJ-55308942是一种新型高效P2X7拮抗剂,大鼠和人hP2X7的Ki分别为1.0和6.5 nM,对一组相关的P2X受体具有显着活性(P2X1,P2X2,P2X3,P2X2/3和P2X4;也显示出对9种CYP同种型的不显着抑制(IC50>15 uM);在海马中表现出优异的P2X7受体占据在ED50低至0.07 mg/kg且未结合血浆EC50为12 ng/mL的大鼠中,在用P2X7激动剂Bz ATP攻击的自由移动大鼠体内抑制脑IL-1β释放;在临床前物种中具有良好的耐受性边缘,以及体内可接受的心血管安全性。癫痫1期临床 |
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参考文献 | References 1. Chrovian CC, et al. J Med Chem. 2018 Jan 11;61(1):207-223. View Related Products by Target P2X Receptor Epilepsy |
分子式 | C17H12F5N7O |
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分子量 | 425.323 |
储存条件 | -20°C |