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JNJ-55308942

更新时间:2024-11-29 19:25:03

JNJ-55308942结构式
JNJ-55308942结构式
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常用名 JNJ-55308942 英文名 JNJ-55308942
CAS号 2166558-11-6 分子量 425.323
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H12F5N7O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 JNJ-55308942用途


JNJ-55308942是一种新型高效P2X7拮抗剂,大鼠和人hP2X7的Ki分别为1.0和6.5 nM,对一组相关的P2X受体具有显着活性(P2X1,P2X2,P2X3,P2X2/3和P2X4;也显示出对9种CYP同种型的不显着抑制(IC50>15 uM);在海马中表现出优异的P2X7受体占据在ED50低至0.07 mg/kg且未结合血浆EC50为12 ng/mL的大鼠中,在用P2X7激动剂Bz ATP攻击的自由移动大鼠体内抑制脑IL-1β释放;在临床前物种中具有良好的耐受性边缘,以及体内可接受的心血管安全性。癫痫1期临床

 JNJ-55308942名称

英文名 JNJ-55308942

 JNJ-55308942生物活性

描述 JNJ-55308942是一种新型高效P2X7拮抗剂,大鼠和人hP2X7的Ki分别为1.0和6.5 nM,对一组相关的P2X受体具有显着活性(P2X1,P2X2,P2X3,P2X2/3和P2X4;也显示出对9种CYP同种型的不显着抑制(IC50>15 uM);在海马中表现出优异的P2X7受体占据在ED50低至0.07 mg/kg且未结合血浆EC50为12 ng/mL的大鼠中,在用P2X7激动剂Bz ATP攻击的自由移动大鼠体内抑制脑IL-1β释放;在临床前物种中具有良好的耐受性边缘,以及体内可接受的心血管安全性。癫痫1期临床
参考文献 References 1. Chrovian CC, et al. J Med Chem. 2018 Jan 11;61(1):207-223. View Related Products by Target P2X Receptor Epilepsy

 JNJ-55308942物理化学性质

分子式 C17H12F5N7O
分子量 425.323
储存条件 -20°C
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