2166558-11-6

• 常用中文名：JNJ-55308942
• 常用英文名：JNJ-55308942
• CAS号：2166558-11-6
• 分子式：C₁₇H₁₂F₅N₇O
• 分子量：425.323
• 发布时间：2020-01-11 19:29:51
• 更新时间：2024-11-29 19:25:03
• JNJ-55308942是一种新型高效P2X7拮抗剂,大鼠和人hP2X7的Ki分别为1.0和6.5 nM,对一组相关的P2X受体具有显着活性(P2X1,P2X2,P2X3,P2X2/3和P2X4；也显示出对9种CYP同种型的不显着抑制(IC50>15 uM)；在海马中表现出优异的P2X7受体占据在ED50低至0.07 mg/kg且未结合血浆EC50为12 ng/mL的大鼠中,在用P2X7激动剂Bz ATP攻击的自由移动大鼠体内抑制脑IL-1β释放；在临床前物种中具有良好的耐受性边缘,以及体内可接受的心血管安全性。癫痫1期临床

名称

• 英文名: JNJ-55308942

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₂F₅N₇O
• 分子量: 425.323
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: JNJ-55308942是一种新型高效P2X7拮抗剂,大鼠和人hP2X7的Ki分别为1.0和6.5 nM,对一组相关的P2X受体具有显着活性(P2X1,P2X2,P2X3,P2X2/3和P2X4；也显示出对9种CYP同种型的不显着抑制(IC50>15 uM)；在海马中表现出优异的P2X7受体占据在ED50低至0.07 mg/kg且未结合血浆EC50为12 ng/mL的大鼠中,在用P2X7激动剂Bz ATP攻击的自由移动大鼠体内抑制脑IL-1β释放；在临床前物种中具有良好的耐受性边缘,以及体内可接受的心血管安全性。癫痫1期临床
• 参考文献: References 1. Chrovian CC, et al. J Med Chem. 2018 Jan 11;61(1):207-223. View Related Products by Target P2X Receptor Epilepsy