iFSP1

更新时间:2024-01-14 08:26:52

iFSP1结构式
iFSP1结构式
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常用名 iFSP1 英文名 iFSP1
CAS号 150651-39-1 分子量 323.35100
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H13N5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 iFSP1用途

tip
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iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂,EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。

 iFSP1名称

中文名 1-氨基-3-(对甲苯基)苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-2,4-二甲腈
英文名 1-amino-3-(p-tolyl)benzo[4,5]imidazo[1,2-a]pyridine-2,4-dicarbonitrile
英文别名 更多

 iFSP1生物活性

描述 iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂,EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。
相关类别
靶点

EC50: 103 nM (FSP1)[1]

体外研究 iFSP1(0.001-1μM;24小时)呈剂量依赖性抑制Gpx4基因敲除细胞的生长,但不抑制野生型细胞的生长。用铁下垂抑制剂Lip-1治疗可保护GPX4敲除细胞免受iFSP1诱导的铁下垂[1]。iFSP1(0.001-1μM;24小时)比FSP1基因缺失效率低,而FSP1基因敲除背景下iFSP1处理对RSL3诱导的铁下垂没有加性作用[1]。iFSP1(3μM;24小时)的治疗导致RSL3在一组基因工程(FSP1基因敲除)的人癌细胞中具有明显的毒性[1]。AIFM2:黄素蛋白凋亡诱导因子线粒体相关2是一个以前未被认识的抗铁依赖性基因。AIFM2,更名为铁下垂抑制蛋白1(FSP1)[1]细胞增殖试验[1]细胞系:野生型和Gpx4敲除的Pfa1或HT1080细胞过度表达FSP1–HA浓度:0.001-1μM培养时间:24小时结果:对仅依赖于FSP1功能的细胞(未检测到Gpx4表达)有毒。细胞活力测定[1]细胞系:NCl-H1437,NCl-H1437 FSP1 KO,U-373,U-373 FSP1 KO,MDA-MB-436,MDA-MB-436 FSP1 KO,SW620,SW620 FSP1 KO,MDA-MB-435S,MDA-MB-435S FSP1 KO,A549和A549 FSP1 KO浓度:3μM孵育时间:24小时结果:多种人癌细胞系对铁下垂诱导剂(1S,3R)-RSL3敏感。
参考文献

[1]. Doll S, et al. FSP1 is a glutathione-independent ferroptosis suppressor.Nature. 2019 Nov;575(7784):693-698.

 iFSP1物理化学性质

分子式 C20H13N5
分子量 323.35100
精确质量 323.11700
PSA 90.90000
LogP 4.36966
储存条件 2-8℃,避光,干燥,密封

 iFSP1安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 iFSP1英文别名

MFCD01572665
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