150651-39-1

• 常用中文名：iFSP1
• 常用英文名：iFSP1
• CAS号：150651-39-1
• 分子式：C₂₀H₁₃N₅
• 分子量：323.35100
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 Ferroptosis
• 发布时间：2016-11-07 14:06:20
• 更新时间：2024-01-14 08:26:52
• iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂,EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。

名称

• 中文名: 1-氨基-3-(对甲苯基)苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-2,4-二甲腈
• 英文名: 1-amino-3-(p-tolyl)benzo[4,5]imidazo[1,2-a]pyridine-2,4-dicarbonitrile
• 英文别名: MFCD01572665

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₃N₅
• 分子量: 323.35100
• 精确质量: 323.11700
• PSA: 90.90000
• LogP: 4.36966
• 储存条件: 2-8℃，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂,EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis
• 靶点:

  EC50: 103 nM (FSP1)[1]

• 体外研究: iFSP1(0.001-1μM；24小时)呈剂量依赖性抑制Gpx4基因敲除细胞的生长,但不抑制野生型细胞的生长。用铁下垂抑制剂Lip-1治疗可保护GPX4敲除细胞免受iFSP1诱导的铁下垂[1]。iFSP1(0.001-1μM；24小时)比FSP1基因缺失效率低,而FSP1基因敲除背景下iFSP1处理对RSL3诱导的铁下垂没有加性作用[1]。iFSP1(3μM；24小时)的治疗导致RSL3在一组基因工程(FSP1基因敲除)的人癌细胞中具有明显的毒性[1]。AIFM2：黄素蛋白凋亡诱导因子线粒体相关2是一个以前未被认识的抗铁依赖性基因。AIFM2,更名为铁下垂抑制蛋白1(FSP1)[1]细胞增殖试验[1]细胞系：野生型和Gpx4敲除的Pfa1或HT1080细胞过度表达FSP1–HA浓度：0.001-1μM培养时间：24小时结果：对仅依赖于FSP1功能的细胞(未检测到Gpx4表达)有毒。细胞活力测定[1]细胞系：NCl-H1437,NCl-H1437 FSP1 KO,U-373,U-373 FSP1 KO,MDA-MB-436,MDA-MB-436 FSP1 KO,SW620,SW620 FSP1 KO,MDA-MB-435S,MDA-MB-435S FSP1 KO,A549和A549 FSP1 KO浓度：3μM孵育时间：24小时结果：多种人癌细胞系对铁下垂诱导剂(1S,3R)-RSL3敏感。
• 参考文献:

  [1]. Doll S, et al. FSP1 is a glutathione-independent ferroptosis suppressor.Nature. 2019 Nov;575(7784):693-698.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi