夫拉平度

更新时间:2024-01-02 17:53:53

夫拉平度结构式
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常用名 夫拉平度 英文名 Flavopiridol
CAS号 146426-40-6 分子量 401.840
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 603.6±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H20ClNO5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 318.8±31.5 °C

 夫拉平度用途


Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。

 夫拉平度名称

中文名 夫拉平度
英文名 Flavopiridol
中文别名 阿伏西地 | 2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃 | 2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文别名 更多

 夫拉平度生物活性

描述 Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。
相关类别
靶点

CDK1/Cyc B1:30 nM (IC50)

CDK2/Cyc E:170 nM (IC50)

CDK4/Cyc D1:100 nM (IC50)

MAP:19000 nM (IC50)

PKC:14000 nM (IC50)

EGFR:22000 nM (IC50)

体外研究 Flavopiridol(2μM)在CLL细胞中强烈诱导ER应激的独特模式,通过IRE1介导的ASK1激活和可能的下游caspase促进细胞死亡[1]。 Flavopiridol在持续4-24小时的治疗中导致许多PRG的有效上调。 Flavopiridol对几种PRG的表达具有即时和长期作用。在用血清再刺激的血清饥饿细胞中,flavopiridol也抑制这些基因的表达,但随后,在flavopiridol存在下,JUNB,GADD45B和EGR1被上调[2]。
激酶实验 简言之,将含有约3×10 6个细胞的裂解物与50μMLEVD-AFC(半胱天冬酶4底物)或含有10mM二硫苏糖醇(DTT)的LETD-AFC(半胱天冬酶8底物)一起温育。加入底物后1小时测量胱天蛋白酶4活性,并在加入底物后30分钟测量胱天蛋白酶8活性。使用Beckman-Coulter DTX 880多模式检测器测量游离AFC的释放。
细胞实验 用PBS洗涤用flavopiridol处理的细胞4小时后洗涤,并在补充有10%人血清和抗生素的常规生长培养基(RPMI 1640)中重悬浮剩余的孵育时间。在flavopiridol / chloroquine样品的情况下,在4小时洗涤flavopiridol后,在新鲜培养基中重新加入氯喹。对于所有其他条件,将细胞与各自的药物一起温育24小时。
参考文献

[1]. Mahoney E, et al. ER stress and autophagy: new discoveries in the mechanism of action and drug resistance of the cyclin-dependent kinase inhibitor flavopiridol.Blood. 2012 Aug 9;120(6):1262-1273.

[2]. Keskin H, et al. Complex effects of flavopiridol on the expression of primary response genes. Cell Div. 2012 Mar 29;7:11.

[3]. Kim KS, et al.Thio- and oxoflavopiridols, cyclin-dependent kinase 1-selective inhibitors: synthesis and biological effects. J Med Chem. 2000 Nov 2;43(22):4126-34.

 夫拉平度物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 603.6±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H20ClNO5
分子量 401.840
闪点 318.8±31.5 °C
精确质量 401.102997
PSA 94.14000
LogP 1.92
外观性状 黄色粉末
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.673
储存条件 2~8℃,干燥,密封

 夫拉平度安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 夫拉平度英文别名

Flavopiridol
MFCD00894265
4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-
(−)-cis-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[4R-(3S-hydroxy-1-methyl)-piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-one
Flavopirodol
2-(2-Chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-4H-chromen-4-one
Alvocidib,Free Base
(-)-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl]-4H-1-benzopyran-4-one
Alvocidib
Flavopiridol HCl
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相关知识:

夫拉平度的作用 - 生物活性 - 靶点活性

2018-11-28 21:18:57

夫拉平度,英文名Flavopiridol,CAS号是146426-40-6,它与ATP竞争抑制CDK,包括CDK1,CDK2,CDK4和CDK6,IC50为~40 nM。它对CDK1的选择性是7.5...