PU-WS13

更新时间:2024-02-07 22:08:08

PU-WS13结构式
PU-WS13结构式
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常用名 PU-WS13 英文名 PU-WS13
CAS号 1454619-14-7 分子量 411.352
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 617.4±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H20Cl2N6S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 327.2±34.3 °C

 PU-WS13用途


PU-WS13 是一种选择性的 Grp94 抑制剂,EC50 值为 0.22 μM。

 PU-WS13名称

中文名 PU-WS13
英文名 pu-ws13
中文别名 8-(3,5-二氯苯基硫代)-9-(3-(异丙基氨基)丙基)-9H-嘌呤-6-胺
英文别名 更多

 PU-WS13生物活性

描述 PU-WS13 是一种选择性的 Grp94 抑制剂,EC50 值为 0.22 μM。
相关类别
靶点

GRP94:0.22 μM (EC50)

HSP90α:27.3 μM (EC50)

HSP90β:41.8 μM (EC50)

TRAP-1:7.3 μM (EC50)

体外研究 PU-WS13是Grp94抑制剂,EC50为0.22μM。 PU-WS13还略微抑制Hsp90α,Hsp90β和Trap-1,EC50分别为27.3,41.8和7.3μM。 PU-WS13(2.5-20μM)对两种非恶性细胞系没有毒性。 PU-WS13(15μM)破坏了通过Grp94介导的SKBr3细胞质膜上HER2的环状结构。 PU-WS13抑制Grp94,并且该抑制诱导HER2过表达乳腺癌细胞的凋亡并降低其活力[1]。
激酶实验 Hsp90 FP竞争测定在黑色96孔微板中进行,每孔的总体积为100μL。在DMSO中制备10μMcy3B-GM和PU-FITC3的原液,并用Felts缓冲液(20mM Hepes(K),pH7.3,50mM KCl,2mM DTT,5mM MgCl2,20mM Na2MoO4和0.01%稀释)。 NP40含0.1 mg / mL BGG)。向每个孔中加入荧光染料标记的Hsp90配体(6nM cy3B-GM用于Hsp90α,Hsp90β和Grp94和3nM PU-FITC3用于Trap-1),蛋白质(10nMHsp90α,10nMHsp90β,10nM Grp94, 30nM Trap-1)和测试的抑制剂(包括PU-WS13,DMSO中的初始原液),终体积为100μLFelts缓冲液。化合物一式两份或一式三份加入。对于每个测定,在每个测定板上包括背景孔(仅缓冲液),示踪物对照(仅游离的,荧光染料标记的Hsp90配体)和结合的对照(在蛋白质存在下的荧光染料标记的Hsp90配体)。将测定板在振荡器上于4℃温育24小时,并测量FP值(以mP计)。与Hsp90结合的荧光染料标记的Hsp90配体的分数与mP值相关并且相对于竞争剂浓度的值作图。通过拟合数据获得50%结合的荧光染料标记的Hsp90配体被置换的抑制剂浓度。对于cy3B-GM,使用530nm的激发滤光器和580nm的发射滤光器,其具有561nm的二向色镜。对于PU-FITC3,使用485nm的激发滤光器和530nm的发射滤光器,其具有505nm的二向色镜。分析所有实验数据,并给出结合亲和力值作为相对结合亲和力值(EC50,50%荧光配体被化合物竞争的浓度)[1]。
细胞实验 用抑制剂(包括PU-WS13)处理细胞72小时或用Grp94 siRNA或对照siRNA转染细胞,并使用CellTiter-Glo发光细胞存活力测定评估它们的存活力。该方法基于存在的ATP的量化来确定培养物中存活细胞的数量,其表明存在代谢活性细胞[1]。
参考文献

[1]. Patel PD, et al. Paralog-selective Hsp90 inhibitors define tumor-specific regulation of HER2. Nat Chem Biol. 2013 Nov;9(11):677-684.

 PU-WS13物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 617.4±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H20Cl2N6S
分子量 411.352
闪点 327.2±34.3 °C
精确质量 410.084717
PSA 106.95000
LogP 4.00
外观性状 白色固体
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.703
储存条件 -20 ̊C
水溶解性 微溶于水,溶于DMSO

 PU-WS13英文别名

8-(3,5-dichlorophenylthio)-9-(3-(isopropylamino)propyl)-9H-purin-6-amine
9H-Purine-9-propanamine, 6-amino-8-[(3,5-dichlorophenyl)thio]-N-(1-methylethyl)-
8-((3,5-Dichlorophenyl)thio)-9-(3-(isopropylamino)propyl)-9H-purin-6-amine
8-[(3,5-Dichlorophenyl)sulfanyl]-9-[3-(isopropylamino)propyl]-9H-purin-6-amine
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