来沙骨化醇

• 常用名: 来沙骨化醇
• 英文名: Lexacalcitol
• CAS号: 131875-08-6
• 分子量: 460.689
• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 600.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₄₈O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 316.8±31.5 °C

来沙骨化醇用途

Lexacalcitol (KH1060) 是一种维生素 D 类似物,是细胞生长和免疫反应的有效调节剂。Lexacalcitol 可用于移植排斥反应、银屑病、癌症和自身免疫性疾病的研究。

来沙骨化醇名称

• 中文名: 来沙骨化醇
• 英文名: (1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1S,3aS,7aS)-1-[(1R)-1-(4-ethyl-4-hydroxyhexoxy)ethyl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol

来沙骨化醇生物活性

• 描述: Lexacalcitol (KH1060) 是一种维生素 D 类似物,是细胞生长和免疫反应的有效调节剂。Lexacalcitol 可用于移植排斥反应、银屑病、癌症和自身免疫性疾病的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 维生素 D 相关 >> VD/VDR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 在人组织细胞淋巴瘤细胞系u937中,Lexacalcitol在10-12m(比la,25(OH)2D3活性高14000倍)时抑制细胞增殖50%[1]。Lexacalcitol在3×10-16m时抑制白细胞介素-1诱导的小鼠胸腺细胞增殖50%,在5×10-15m时异基因刺激小鼠脾淋巴细胞[1]。
• 体内研究: 利卡钙化醇(0.5 mg/kg/2天；i.p.)联合环孢霉素A(CyA)可预防自发性糖尿病NOD受体同种胰岛移植物的自身免疫破坏[2]。动物模型：雄性和雌性自发性糖尿病NOD小鼠[2]剂量：0.5mg/kg/2天给药：腹腔注射结果：KH1060或CyA单次治疗对早期移植物衰竭的抑制作用无统计学意义,KH1060与CyA联合应用可预防自发性糖尿病NOD小鼠早期移植失败,延缓异种胰岛移植排斥反应。
• 参考文献:

  [1]. L Binderup, et al. 20-epi-vitamin D3 analogues: a novel class of potent regulators of cell growth and immune responses. Biochem Pharmacol. 1991 Sep 27;42(8):1569-75.

  [2]. C Gysemans, et al. A combination of KH1060, a vitamin D(3) analogue, and cyclosporin prevents early graft failure and prolongs graft survival of xenogeneic islets in nonobese diabetic mice. Transplant Proc. 2001 May;33(3):2365.

来沙骨化醇物理化学性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 600.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₄₈O₄
• 分子量: 460.689
• 闪点: 316.8±31.5 °C
• 精确质量: 460.355255
• PSA: 69.92000
• LogP: 5.62
• 蒸汽压: 0.0±3.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.542
• 储存条件: 2-8℃

来沙骨化醇英文别名

• (5Z,7E,20R)-20-((4-Ethyl-4-hydroxyhexyl)oxy)-9,10-secopregna-5,7,10(19)-triene-1a,3b-diol
• LEVORPHANOL TARTRATE DIHYDRATE
• (1S-(1a(S*),3ab,4E(1S*,3R*,5Z),7aa))-5-((1-(1-((4-Ethyl-4-hydroxyhexyl)oxy)ethyl)octahydro-7a-methyl-4H-inden-4-ylidene)ethylidene)-4-methylene-1,3-cyclohexanediol
• LEVORPHANOL TARTRATE
• L-3-HYDROXY-N-METHYLMORPHINAN
• Lexacalcitol
• LEVORPHANOL TARTRATE SALT
• Levo-dromoran (tn)
• Levorphanol Tartrate CII (500 mg)
• Levorphanol Tartrate (CII),USP
• 1,3-Cyclohexanediol, 5-[(2E)-2-[(1S,3aS,7aS)-1-[(1R)-1-[(4-ethyl-4-hydroxyhexyl)oxy]ethyl]octahydro-7a-methyl-4H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylene-, (1R,3S,5Z)-
• (1S,3R,5Z,7E,9ξ,20R)-20-[(4-Ethyl-4-hydroxyhexyl)oxy]-9,10-secopregna-5,7,10-triene-1,3-diol
• 20-epi-22-oxa-24a,26a,27a-tri-homo-1,25-dihydoxyvitamin D3
• (1S,3R,5Z,7E,9ξ,20R)-20-[(4-Ethyl-4-hydroxyhexyl)oxy]-9,10-secopregna-5,7,10-trien-1,3-diol
• UNII:9G3DCA3958
• levorphanol tartrate methanol solution
• LEVORPHANOLTARTRATE,USP