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A-935142

更新时间:2024-01-16 11:20:54

A-935142结构式
A-935142结构式
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常用名 A-935142 英文名 A-935142
CAS号 1031335-85-9 分子量 352.35
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C18H19F3N2O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 A-935142用途


A-935142 是 hERG (Kv 11.1) 通道激活剂。A-935142 通过促进激活、减少失活和减缓失活以复杂方式增强 hERG 电流,并缩短心房和心室复极。

 A-935142名称

英文名 A-935142

 A-935142生物活性

描述 A-935142 是 hERG (Kv 11.1) 通道激活剂。A-935142 通过促进激活、减少失活和减缓失活以复杂方式增强 hERG 电流,并缩短心房和心室复极。
相关类别
体外研究 A-935142缩短了豚鼠心房组织和犬心脏浦肯野纤维的动作电位持续时间(APD90)[1]。A-935142以浓度和电压依赖性的方式缩短心脏动作电位,增强hERG电流的振幅。A-935142(60μM)增加了向外和向内的K+电流以及完全激活的I-V关系的线性部分的斜率电导。A-935142在两个示例电压下显著降低了hERG通道激活的时间常数(tau)(10 mV:tau=100±17 ms vs.164±24 ms,n=6,P<0.01;+30 mV:tau=16.7±1.8 ms vs.18.9±1.8 ms,n=5,P<0.05),并将hERG激活在超极化方向上的电压依赖性移动了9 mV[2]。
参考文献

[1]. Ohno H, et al. Absorption, disposition, metabolism and excretion of [14C]mizagliflozin, a novel selective SGLT1 inhibitor, in rats. Xenobiotica. 2019 Apr;49(4):463-473.

[2]. Liu X, et al.Characterization of A-935142, a hERG enhancer, in the presence and absence of standard hERG blockers. Life Sci. 2012 Apr 20;90(15-16):607-11.

 A-935142物理化学性质

分子式 C18H19F3N2O2
分子量 352.35
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