1031335-85-9

• 常用中文名：A-935142
• 常用英文名：A-935142
• CAS号：1031335-85-9
• 分子式：C₁₈H₁₉F₃N₂O₂
• 分子量：352.35
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2020-01-23 14:39:51
• 更新时间：2024-01-16 11:20:54
• A-935142 是 hERG (Kv 11.1) 通道激活剂。A-935142 通过促进激活、减少失活和减缓失活以复杂方式增强 hERG 电流,并缩短心房和心室复极。

名称

• 英文名: A-935142

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₉F₃N₂O₂
• 分子量: 352.35

生物活性

• 描述: A-935142 是 hERG (Kv 11.1) 通道激活剂。A-935142 通过促进激活、减少失活和减缓失活以复杂方式增强 hERG 电流,并缩短心房和心室复极。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: A-935142缩短了豚鼠心房组织和犬心脏浦肯野纤维的动作电位持续时间(APD90)[1]。A-935142以浓度和电压依赖性的方式缩短心脏动作电位,增强hERG电流的振幅。A-935142(60μM)增加了向外和向内的K+电流以及完全激活的I-V关系的线性部分的斜率电导。A-935142在两个示例电压下显著降低了hERG通道激活的时间常数(tau)(10 mV:tau=100±17 ms vs.164±24 ms,n=6,P<0.01；+30 mV:tau=16.7±1.8 ms vs.18.9±1.8 ms,n=5,P<0.05),并将hERG激活在超极化方向上的电压依赖性移动了9 mV[2]。
• 参考文献:

  [1]. Ohno H, et al. Absorption, disposition, metabolism and excretion of [14C]mizagliflozin, a novel selective SGLT1 inhibitor, in rats. Xenobiotica. 2019 Apr;49(4):463-473.

  [2]. Liu X, et al.Characterization of A-935142, a hERG enhancer, in the presence and absence of standard hERG blockers. Life Sci. 2012 Apr 20;90(15-16):607-11.