289726-02-9

• 常用中文名：MPP二盐酸盐
• 常用英文名：Methylpiperidino pyrazole
• CAS号：289726-02-9
• 分子式：C₂₉H₃₁N₃O₃
• 分子量：469.57
• 发布时间：2016-02-12 15:07:30
• 更新时间：2024-01-01 23:50:19
• MPP是一种高选择性雌激素受体α(ERα)拮抗剂。MPP降低了p-ERα/ERα的比值[1]。https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29799481LabouesseMA等。选择性雌激素受体α和β调节剂对雄性小鼠脉冲前抑制的影响。精神药理学(Berl)。2015年8月；232(16)：2981-94。https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25893642

名称

• 中文名: MPP二盐酸盐
• 英文名: 4-[2-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-3-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-1H-pyrazol-5-ylidene]cyclohexa-2,5-dien-1-one,dihydrochloride
• 英文别名: 4,4'-(4-Methyl-5-{4-[2-(piperidin-1-yl)ethoxy]phenyl}-1H-pyrazole-1,3-diyl)diphenol dihydrochloride; 4,4'-(4-Methyl-5-{4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl}-1H-pyrazole-1,3-diyl)diphenol dihydrochloride; MPP dihydrochloride hydrate; Phenol, 4,4'-[4-methyl-5-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-1H-pyrazole-1,3-diyl]bis-, hydrochloride (1:2); MPP dihydrochloride; Methyl-piperidino-pyrazole hydrate

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₁N₃O₃
• 分子量: 469.57
• 精确质量: 541.189880
• PSA: 70.75000
• LogP: 7.33250

生物活性

• 描述: MPP是一种高选择性雌激素受体α(ERα)拮抗剂。MPP降低了p-ERα/ERα的比值[1]。https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29799481LabouesseMA等。选择性雌激素受体α和β调节剂对雄性小鼠脉冲前抑制的影响。精神药理学(Berl)。2015年8月；232(16)：2981-94。https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25893642
• 体外研究: MPP(1、5、10、25、50和100µM；24小时)降低RL95-2细胞的细胞活力,IC50值为20.01µM[1]。MPP二盐酸盐在RL95-2细胞中显示出10μM浓度的抗增殖活性[1]。MPP二盐酸盐(20µM；24小时)可减少ERα的磷酸化,但不会改变Akt的磷酸化。MPP二盐酸盐降低p-ERα/ERα的比值[1]。细胞活力测定[1]细胞株：RL95-2子宫内膜癌症细胞浓度：1、5、10、25、50和100µM孵育时间：24小时结果：25µM、50µM和100μM处理24小时后细胞活力显著降低。然而,浓度低于25µM的MPP二盐酸盐并未显著改变细胞活力。细胞增殖测定[1]细胞系：RL95-2细胞浓度：10、15、20和25µM培养时间：72小时结果：在10μM浓度下显示出抗增殖活性。蛋白质印迹分析[1]细胞系：RL95-2细胞系浓度：20µM培养时间：24小时结果：降低了ERα的磷酸化,但没有改变Akt的磷酸化。与对照组相比,p-ERα/ERα比值降低。
• 体内研究: MPP(低剂量20μg/kg体重或高剂量200μg/kg体重)导致脉冲前抑制百分比(PPI)的剂量依赖性衰减[2]。动物模型：9-10周龄雄性C57BL/6N小鼠[2]剂量：低剂量(20μg/kg体重)或高剂量(200μg/kg体重；注射量为5mL/kg；PPI测试前60分钟结果：导致PPI百分比的剂量依赖性衰减。200μg/kg预处理使PPI评分平均百分比降低约30%。
• 参考文献:

  [1]. Karaboğa Arslan AK, et al. α-Chaconine and α-Solanine Inhibit RL95-2 Endometrium Cancer Cell Proliferation by Reducing Expression of Akt (Ser473) and ERα (Ser167). Nutrients. 2018 May 25;10(6). pii: E672.

  [2]. Labouesse MA, et al. Effects of selective estrogen receptor alpha and beta modulators on prepulse inhibition in male mice. Psychopharmacology (Berl). 2015 Aug;232(16):2981-94.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi