184582-62-5

• 常用中文名：LDN-192960
• 常用英文名：LDN-192960 2HCl
• CAS号：184582-62-5
• 分子式：C₁₈H₂₀N₂O₂S
• 分子量：328.429
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 Haspin激酶
• 发布时间：2017-06-21 17:32:50
• 更新时间：2024-01-08 07:08:48
• LDN-192960 是一种有效的 Haspin (单倍体生殖细胞特异性核蛋白激酶) 抑制剂,其 IC50 值为 0.010 μM。

名称

• 中文名: LDN-192960
• 英文名: 3-((2,7-dimethoxyacridin-9-yl)thio)propan-1-amine
• 英文别名: 3-[(2,7-Dimethoxy-9-acridinyl)sulfanyl]-1-propanamine; 1-Propanamine, 3-[(2,7-dimethoxy-9-acridinyl)thio]-; ldn-192960

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 536.1±40.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₀N₂O₂S
• 分子量: 328.429
• 闪点: 278.0±27.3 °C
• 精确质量: 328.124542
• PSA: 82.67000
• LogP: 3.52
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.672
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: LDN-192960 是一种有效的 Haspin (单倍体生殖细胞特异性核蛋白激酶) 抑制剂,其 IC50 值为 0.010 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> Haspin激酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 0.010 μM (Haspin)[1]

• 体外研究: LDN-192960(化合物3)和42的谱图的比较表明,在10μM时,两种化合物仅抑制6种激酶(包括haspin)≥90％[1]。单独的LDN-192960在HeLa细胞中的有丝分裂(磷酸)-蛋白质单克隆-2(MPM-2)测定中不引起可检测的有丝分裂退出。在1μMZM447439的存在下,甚至低至0.1μMLDN-192960的浓度导致MPM-2表位的显着丧失,并且在Hesperadin存在下获得类似的结果。然而,10μMLDN-192960不会引起有丝分裂退出与Aurora B抑制相结合,这与在较高剂量下的脱靶效应一致[2]。
• 细胞实验: 使用U2OS细胞和H2B-mRFP。对于成像，通过“摇晃”收获在5μM诺考达唑中停留约8小时的有丝分裂细胞，并在35mm单室中以10％FBS，25mM Hepes和含有5μM诺考达唑的无酚红DME重新铺板。或涂有聚-d-赖氨酸的35毫米4室玻璃底皿。使用倒置显微镜进行延时共焦荧光成像。加入激酶抑制剂（包括LDN-192960）后，立即每隔5分钟用100-nm针孔收集0.8μm步骤的双色z叠层，持续15h [2]。
• 参考文献:

  [1]. Cuny GD, et al. Structure-activity relationship study of beta-carboline derivatives as haspin kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Mar 1;22(5):2015-9.

  [2]. Fangwei Wang, et al. Haspin inhibitors reveal centromeric functions of Aurora B in chromosome segregation. J Cell Biol. 2012 Oct 15; 199(2): 251-268.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi