LDN-192960

更新时间:2024-01-08 07:08:48

LDN-192960结构式
LDN-192960结构式
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常用名 LDN-192960 英文名 LDN-192960 2HCl
CAS号 184582-62-5 分子量 328.429
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 536.1±40.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H20N2O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 278.0±27.3 °C

 LDN-192960用途


LDN-192960 是一种有效的 Haspin (单倍体生殖细胞特异性核蛋白激酶) 抑制剂,其 IC50 值为 0.010 μM。

 LDN-192960名称

中文名 LDN-192960
英文名 3-((2,7-dimethoxyacridin-9-yl)thio)propan-1-amine
英文别名 更多

 LDN-192960生物活性

描述 LDN-192960 是一种有效的 Haspin (单倍体生殖细胞特异性核蛋白激酶) 抑制剂,其 IC50 值为 0.010 μM。
相关类别
靶点

IC50: 0.010 μM (Haspin)[1]

体外研究 LDN-192960(化合物3)和42的谱图的比较表明,在10μM时,两种化合物仅抑制6种激酶(包括haspin)≥90%[1]。单独的LDN-192960在HeLa细胞中的有丝分裂(磷酸)-蛋白质单克隆-2(MPM-2)测定中不引起可检测的有丝分裂退出。在1μMZM447439的存在下,甚至低至0.1μMLDN-192960的浓度导致MPM-2表位的显着丧失,并且在Hesperadin存在下获得类似的结果。然而,10μMLDN-192960不会引起有丝分裂退出与Aurora B抑制相结合,这与在较高剂量下的脱靶效应一致[2]。
细胞实验 使用U2OS细胞和H2B-mRFP。对于成像,通过“摇晃”收获在5μM诺考达唑中停留约8小时的有丝分裂细胞,并在35mm单室中以10%FBS,25mM Hepes和含有5μM诺考达唑的无酚红DME重新铺板。或涂有聚-d-赖氨酸的35毫米4室玻璃底皿。使用倒置显微镜进行延时共焦荧光成像。加入激酶抑制剂(包括LDN-192960)后,立即每隔5分钟用100-nm针孔收集0.8μm步骤的双色z叠层,持续15h [2]。
参考文献

[1]. Cuny GD, et al. Structure-activity relationship study of beta-carboline derivatives as haspin kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Mar 1;22(5):2015-9.

[2]. Fangwei Wang, et al. Haspin inhibitors reveal centromeric functions of Aurora B in chromosome segregation. J Cell Biol. 2012 Oct 15; 199(2): 251-268.

 LDN-192960物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 536.1±40.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H20N2O2S
分子量 328.429
闪点 278.0±27.3 °C
精确质量 328.124542
PSA 82.67000
LogP 3.52
外观性状 固体
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.672
储存条件 2-8°C,密封,干燥

 LDN-192960安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 LDN-192960英文别名

3-[(2,7-Dimethoxy-9-acridinyl)sulfanyl]-1-propanamine
1-Propanamine, 3-[(2,7-dimethoxy-9-acridinyl)thio]-
ldn-192960
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