151923-84-1

• 常用中文名：aplyronine A
• 常用英文名：aplyronine A
• CAS号：151923-84-1
• 分子式：C₅₉H₁₀₁N₃O₁₄
• 分子量：1076.44000
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-01-30 09:39:17
• 更新时间：2025-08-25 14:33:22
• Aplyronine A是一种特殊的肌动蛋白解聚剂。Aplyronine A具有抗肿瘤和凋亡作用。Aplyronine A可用于癌症和肌肉收缩、细胞运动和细胞分裂的研究[1]。

名称

• 英文名: DL-Serine, N,N,O-trimethyl-, 24-[8-(acetyloxy)- 6-[2-(dimethylamino)-1-oxopropoxy]- 11-(formylmethylamino)-2-hydroxy- 1,3,7,9-tetramethyl-10-undecenyl]- 10-hydroxy-14,20-dimethoxy- 9,11,15,18-tetramethyl-2-oxooxacyclotetracosa- 3,5,15,21-tetraen-8-yl este
• 英文别名: aplyronine A; Serine,N,N,o-trimethyl-,(3E,5E,8R,9S,10R,11R,14S,15E,18R,20R,21E,24S)-24-((1S,2S,3S,6R,7S,8R,9R,10E)-8-(acetyloxy)-6-((2S)-2-(dimethylamino)-1-oxopropoxy)-11-(formylmethylamino)-2-hydroxy-1,3,7,9-tetramethyl-10-undecenyl)-10-hydroxy-14,20-dimethoxy-9,11,15,18-tetramethyl-2-oxooxacyclotetracosa-3,5,15,21-tetraen-8-yl ester

物化性质

• 密度: 1.09g/cm3
• 沸点: 988.8ºC at 760mmHg
• 分子式: C₅₉H₁₀₁N₃O₁₄
• 分子量: 1076.44000
• 闪点: 551.8ºC
• 精确质量: 1075.73000
• PSA: 200.14000
• LogP: 8.37180
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.524

生物活性

• 描述: Aplyronine A是一种特殊的肌动蛋白解聚剂。Aplyronine A具有抗肿瘤和凋亡作用。Aplyronine A可用于癌症和肌肉收缩、细胞运动和细胞分裂的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 靶点:

  IC50: 0.01 nM (HeLa S3 cells)[1]. EC50: 1.3 μM (F-actin)[1]

• 体外研究: Aplyronine A(化合物1)对HeLa S3细胞具有细胞毒性,IC50值为0.01 nM[1]。Aplyronine A解聚纤维肌动蛋白(F-actin),并抑制肌动蛋白的聚合,体外肌动蛋白解聚试验中的EC50值为1.3μM[1]。Aplyronine A(0-1μM,0-2 h)导致人上皮癌HeLa S3细胞中显著的caspase依赖性凋亡[1]。Aplyronine A(100 nM,24小时)会导致细胞粘附功能紊乱,并导致黏着斑激酶去磷酸化和凋亡[1]。Western Blot分析[1]细胞株：HeLa S3细胞浓度：0-1μM培养时间：0-2小时结果：诱导HeLa S2细胞中FAK的去磷酸化。细胞凋亡分析[1]细胞株：HeLa S3细胞浓度：100 nM孵育时间：24小时结果：肿瘤细胞中的细胞活力显著降低,HeLa S2细胞中的caspase 3显著激活。
• 体内研究: Aplyronine A(0.08 mg/kg)在体内对P388小鼠白血病细胞具有显著的抗肿瘤活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Masaki Kita, et al. Fluorescent aplyronine a: intracellular accumulation and disassembly of actin cytoskeleton in tumor cells. Chembiochem. 2012 Aug 13;13(12):1754-8, 1702.