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899805-25-5结构式
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  • 常用中文名:Tanzisertib
  • 常用英文名:CC-930
  • CAS号:899805-25-5
  • 分子式:C21H23F3N6O2
  • 分子量:448.441
  • 相关类别: 信号通路 MAPK/ERK信号通路 JNK
  • 发布时间:2016-12-11 12:41:14
  • 更新时间:2024-01-03 19:45:59
  • Tanzisertib (CC-930) 是有效的 JNK1/2/3 抑制剂,IC50 分别为61/7/6 nM。

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中文名 Tanzisertib
英文名 4-[[9-[(3S)-oxolan-3-yl]-8-(2,4,6-trifluoroanilino)purin-2-yl]amino]cyclohexan-1-ol
英文别名 CC-930
trans-4-((9-((3S)-Tetrahydrofuran-3-yl)-8-((2,4,6-trifluorophenyl)amino)-9H-purin-2-yl)amino)cyclohexanol
Tanzisertibum
Tanzisertib
Tanzisertib (USAN)
trans-4-({9-[(3S)-Tetrahydro-3-furanyl]-8-[(2,4,6-trifluorophenyl)amino]-9H-purin-2-yl}amino)cyclohexanol
3tti
Cyclohexanol, 4-[[9-[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]-8-[(2,4,6-trifluorophenyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-, trans-
描述 Tanzisertib (CC-930) 是有效的 JNK1/2/3 抑制剂,IC50 分别为61/7/6 nM。
相关类别
靶点

JNK3:6 nM (IC50)

JNK2:7 nM (IC50)

JNK1:61 nM (IC50)

体外研究 Tanzisertib(CC-930)抑制由佛波醇-12-肉豆蔻酸-13-乙酸酯和植物血凝素(IC50 =1μM)刺激的人PBMC中磷酸化cJun的形成[1]。 Tanzisertib(CC-930)(1-2μM)可显着减少肝细胞凋亡和坏死,消除负载FC的肝细胞中的细胞凋亡和坏死[2]。 Tanzisertib(CC-930)阻断由系统性硬化症中的促纤维化细胞因子激活的JNK途径[3]。
体内研究 Tanzisertib(CC-930)(10和30 mg/kg,po)在急性大鼠LPS诱导的TNFα产生PK-PD模型中抑制TNFα的产生23%和77%[1]。 Tanzisertib(CC-930)(150 mg/kg)可以防止不同模型中纤维化的发展,但也可以诱导先前存在的纤维化的消退[3]。
细胞实验 将系统性硬化(SSc)成纤维细胞与1μMTanzisertib(CC-930)一起在96孔板中孵育20小时。然后以1mg / mL的终浓度加入MTT,并将细胞在37℃下进一步温育4小时。模拟处理的成纤维细胞用作对照,并且所有其他结果标准化为未处理的细胞。
动物实验 为了评估纤维化对JNK抑制的消退,使用博来霉素诱导的皮肤纤维化的修改模型。在该模型中,当用博来霉素开始攻击后3周开始治疗,此时已经建立了显着的皮肤纤维化。分析了总共40只小鼠的六个不同组的结果。第一组小鼠皮下注射NaCl 6周。第二组用博来霉素注射3周,然后再注射NaCl 3周,以分析治疗前的纤维化程度,并控制纤维化的自发消退。用博来霉素注射6周后杀死第三组小鼠。第4组和第5组用Tanzisertib(CC-930)以50mg / kg和150mg / kg的剂量治疗,持续用博来霉素连续攻击6周,持续6周。第六组是阳性对照组,其由用博来霉素攻击6周的小鼠组成,并且在最后3周以50mg / kg的剂量与伊马替尼平行治疗。
参考文献

[1]. Plantevin Krenitsky V, et al. Discovery of CC-930, an orally active anti-fibrotic JNK inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Feb 1;22(3):1433-8.

[2]. Gan LT, et al. Hepatocyte free cholesterol lipotoxicity results from JNK1-mediated mitochondrial injury and is HMGB1 and TLR4-dependent. J Hepatol. 2014 Dec;61(6):1376-84.

[3]. Reich N, et al. Jun N-terminal kinase as a potential molecular target for prevention and treatment of dermal fibrosis. Ann Rheum Dis. 2012 May;71(5):737-45.

[4]. Tavernier SJ, et al. Regulated IRE1-dependent mRNA decay sets the threshold for dendritic cell survival. Nat Cell Biol. 2017 Jun;19(6):698-710.

密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 626.4±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H23F3N6O2
分子量 448.441
闪点 332.6±34.3 °C
精确质量 448.183472
PSA 97.12000
LogP 2.08
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率 1.713
储存条件 -20℃