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中文名 N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉)羰基]甘氨酸
英文名 2-[(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carbonyl)amino]acetic acid
中文别名 罗沙司他
英文别名 N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine
Glycine,N-[(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]
FG-4592
Glycine, N-[(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]-
Roxadustat
ASP1517
FG4592
(((4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinolin-3-yl)carbonyl)amino)acetic acid
描述 Roxadustat (FG-4592) 是一种口服的脯氨酰羟化酶 HIF 抑制剂,开发用于治疗贫血症。
相关类别
体外研究 Roxadustat显着增加HIF-1α和BNIP3的积累,导致RD后3天TUNEL阳性光感受器减少,TUNEL阳性细胞中RD后7天外核层厚度增加[1]。在缺氧和常氧条件下,Roxadustat可增加脂肪来源的间充质干细胞(ADMSCs)的分化[2]。
体内研究 在RD动物模型中,Roxadustat(25 mg/kg)增强线粒体自噬并减弱RD后光感受器层的视网膜组织病理学损伤[1]。
细胞实验 每2天左眼注射25mg / kg FG-4592每只大鼠的左眼,用眶后注射给予等体积的用0.9%NaCl稀释的20%DMSO作为对照。将视网膜(附着,RD后1天,3天,5天和7天)均质化并用含有50mM羟甲基(Tris) - 氨基甲烷(HCl),150mM NaCl,1%Triton X-100的缓冲液裂解, 1%脱氧胆酸钠,0.1%SDS和蛋白酶抑制剂片剂。样品在8%至12%的2-羟乙基(双) - 羟甲基(Tris)凝胶电泳上进行,并转移到聚偏二氟乙烯(PVDF)膜(0.2mm孔)上。用3%脱脂奶粉封闭后,将膜与一抗HIF-1α,LC3,BNIP3,自噬相关基因5(Atg5)和β-肌动蛋白一起培养过夜。然后将印迹膜在室温下与辣根过氧化物酶(HRP)标记的二抗一起温育60分钟。通过增强的化学发光(ECL)使免疫反应条带可视化,并用Amersham Imager 600检测。每种条件使用至少三只大鼠。
动物实验 用1%戊巴比妥钠麻醉大鼠,用0.5%托吡卡胺和0.5%盐酸苯肾上腺素滴眼液扩张瞳孔。在每只大鼠中,用30号针头将巩膜穿刺在角膜缘后约1.5mm处,特别注意避免损伤晶状体。针通过巩膜切开术缓慢地进入玻璃体腔,然后通过在周边视网膜中产生小孔而进入视网膜下腔。缓慢注射透明质酸钠(10mg / mL)直至几乎三分之二的神经感觉视网膜从下面的RPE脱离。通过手术显微镜确认每只大鼠的RD。产生RD的泡沫并保持基本稳定7天。除引入视网膜下注射器和注射透明质酸钠外,所有程序步骤均在对照组的左眼上进行。使用总共102只大鼠,并且所有动物实验每组包含至少三只大鼠。将Roxadustat溶于20%二甲基亚砜(DMSO)中并用0.9%氯化钠(NaCl)稀释。每2天向每只大鼠的左眼眼睛注射25mg / kg Roxadustat,用眶后注射给予等体积的用0.9%NaCl稀释的20%DMSO作为对照。在眼眶后注射后4至6小时选择所有检测时间点。
参考文献

[1]. Liu H, et al. Prolyl-4-Hydroxylases Inhibitor Stabilizes HIF-1α and Increases Mitophagy to Reduce Cell Death After Experimental Retinal Detachment. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2016 Apr 1;57(4):1807-15.

[2]. Yu Y, et al. Hypoxia enhances tenocyte differentiation of adipose-derived mesenchymal stem cells by inducing hypoxia-inducible factor-1α in a co-culture system. Cell Prolif. 2016 Apr;49(2):173-84.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 684.3±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 199-215°C
分子式 C19H16N2O5
分子量 352.341
闪点 367.6±31.5 °C
精确质量 352.105927
PSA 108.75000
LogP 3.90
蒸汽压 0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率 1.674
储存条件 2-8°C
危害码 (欧洲) Xn