58-82-2

• 常用中文名：缓激肽
• 常用英文名：Bradykinin
• CAS号：58-82-2
• 分子式：C₅₀H₇₃N₁₅O₁₁
• 分子量：1060.208
• 相关类别： 多肽产品
• 发布时间：2018-05-12 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 20:56:50
• Bradykinin是由激肽释放酶-激肽系统产生的活性肽。 它是炎症调节因子,也被认为是几种血管和肾功能以及神经调节因子。

名称

• 中文名: 舒缓激肽
• 英文名: bradykinin
• 英文别名: H-RPPGFSPFR-OH; Callidin I; RPPGFSPFR-OH; L-Arginine, L-arginyl-L-prolyl-L-prolylglycyl-L-phenylalanyl-L-seryl-L-prolyl-L-phenylalanyl-; BRADYZIDE; H-Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg-OH; L-Arginyl-L-prolyl-L-prolylglycyl-L-phenylalanyl-L-seryl-L-prolyl-L-phenylalanyl-L-arginine; H-RPPGFSRPFR-OH; Callideic; N-(diaminomethylidene)-L-ornithyl-L-prolyl-L-prolylglycyl-L-phenylalanyl-L-seryl-L-prolyl-L-phenylalanyl-N-(diaminomethylidene)-L-ornithine; brs640; EINECS 227-781-2; prs640; BRADYKININ; RPPGFSPFR

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 熔点: 170ºC
• 分子式: C₅₀H₇₃N₁₅O₁₁
• 分子量: 1060.208
• 精确质量: 1059.561401
• PSA: 413.78000
• LogP: -0.82
• 折射率: 1.693
• 储存条件:

  本品应密封于 0 ℃ 干燥保存。

• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：272.44

  2、 摩尔体积（m³/mol）：710.1

  3、 等张比容（90.2K）：2049.7

  4、 表面张力（dyne/cm）：69.3

  5、 极化率（10 ^-24cm ³）：108.00

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-4.8

  2.氢键供体数量:12

  3.氢键受体数量:14

  4.可旋转化学键数量:27

  5.互变异构体数量:128

  6.拓扑分子极性表面积419

  7.重原子数量:76

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:2080

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:8

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1. 性状：无定形粉末。

  2. 密度（g/mL,25/4℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）： 未确定

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）： [α]_D²⁵ －76.5°（C＝1.37，1mol/L乙酸中）

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：溶于冰乙酸、10%三氯乙酸溶液、70%乙醇、热甲醇，微溶于90%乙醇、冷甲醇，几乎不溶于丙酮、氯仿、乙醚、甲乙酮、石油醚、丁醇、戊醇和乙酸乙酯。

生物活性

• 描述: Bradykinin是由激肽释放酶-激肽系统产生的活性肽。 它是炎症调节因子,也被认为是几种血管和肾功能以及神经调节因子。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 缓激肽受体
  研究领域 >> 心血管疾病
  多肽产品
• 体外研究: 缓激肽是一种有效的血管扩张肽,通过刺激特定的内皮B2受体发挥其血管扩张作用,从而导致前列环素,NO和EDHF的释放[1]。据报道,缓激肽参与许多类型的癌症的进展。缓激肽治疗促进结肠直肠癌细胞的侵袭和迁移。缓激肽治疗刺激ERK1/2激活和IL-6产生[2]。外源性缓激肽以剂量依赖性方式显着抑制LPS诱导的mRNA和蛋白水平的TF表达。 NO合成酶拮抗剂L-NAME和PI3K抑制剂LY294002显着消除了缓激肽对组织因子表达的抑制作用[3]。
• 体内研究: 1μM缓激肽在卵巢中的应用导致心率和平均动脉压显着降低。在迷走神经切断的动物中,向卵巢施用1μM缓激肽会产生心动过缓和低血压,类似于迷走神经支配完整时引起的反应[4]。血管缓激肽可改善重症急性胰腺炎大鼠的胰腺微循环和血液流变学。血管缓激肽治疗组胰腺微循环血流量和速度在48小时后逐渐增加[5]。缓激肽诱导的PI3K/Akt信号通路激活降低GSK-3β和MAPK的活性,并降低细胞核中NF-x03BA; B水平,从而抑制TF表达。与此相一致,腹腔注射含缓激肽的C57/BL6小鼠也可抑制由下腔静脉结扎引起的血栓形成[3]。
• 细胞实验: 用不同浓度的缓激肽（0,0.1,0.5,1μM）预处理SW480细胞，然后进行侵袭和迁移试验[2]。
• 动物实验: 大鼠：将醋酸缓激肽局部施用于卵巢表面，用一块浸有溶液的薄棉片（7×7mm见方）。施用30秒后，除去棉花。在观察到心率和平均动脉压稳定后，每种刺激都会传递给动物[4]。小鼠：将小鼠随机分成3组：假手术，模型和缓激肽。手术前，缓激肽组小鼠腹腔注射缓激肽（10 mg / kg / d），每日一次，连续3天。结扎后，小鼠再接受缓激肽注射两天，并使用0.1mg / kg体重的丁丙诺啡进行镇痛治疗3天。其他组的小鼠接受等量生理盐水作为对照[3]。
• 参考文献:

  [1]. Hornig B, et al. Role of bradykinin in mediating vascular effects of angiotensin-converting enzyme inhibitors inhumans. Circulation. 1997 Mar 4;95(5):1115-8.

  [2]. Wang G, et al. Bradykinin stimulates IL-6 production and cell invasion in colorectal cancer cells. Oncol Rep. 2014 Oct;32(4):1709-14.

  [3]. Dong R, et al. Exogenous Bradykinin Inhibits Tissue Factor Induction and Deep Vein Thrombosis via Activating the eNOS/Phosphoinositide 3-Kinase/Akt Signaling Pathway. Cell Physiol Biochem. 2015;37(4):1592-606.

  [4]. Uchida S, et al. Afferent fibers involved in the bradykinin-induced cardiovascular reflexes from the ovary in rats. Auton Neurosci. 2015 Dec;193:57-62.

  [5]. Liu LT, et al. Effect of vascular bradykinin on pancreatic microcirculation and hemorheology in rats with severe acute pancreatitis. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2015;19(14):2646-50.

毒性和生态

毒理学数据: 1、繁殖毒性：雌性小鼠静脉TDLo：25ug/kg，7-12天后受孕；雌性小鼠静脉TDLo：25ug/kg，7-12天后受孕 2 、致突变性： DNA 的inhibitionTEST系统：人类细胞-不是另有规定：15nmol/L； 不定性DNA synthesisTEST系统：啮齿动物-小鼠胚胎：100 nmol/L；细胞遗传学analysisTEST系统：啮齿动物-小鼠胚胎：500ug/L CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : EE1530000 CHEMICAL NAME : Bradykinin CAS REGISTRY NUMBER : 58-82-2 LAST UPDATED : 199206 DATA ITEMS CITED : 5 MOLECULAR FORMULA : C50-H73-N15-O11 MOLECULAR WEIGHT : 1060.38 WISWESSER LINE NOTATION : T5NTJ AVYZ3MYZUM BV- AT5NTJ BVM1VMY1R&VMY1QV- AT5NTJ BVMY1R&VMYVQ3MYZUM HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous DOSE : 25 ug/kg SEX/DURATION : female 7-12 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants) Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus) Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous DOSE : 25 ug/kg SEX/DURATION : female 7-12 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - urogenital system MUTATION DATA TYPE OF TEST : Cytogenetic analysis TEST SYSTEM : Rodent - mouse Embryo DOSE/DURATION : 500 ug/L REFERENCE : DANKAS Doklady Akademii Nauk SSSR. Proceedings of the Academy of Sciences of the USSR. For English translation, see DBIOAM and DKBSAS. (V/O Mezhdunarodnaya Kniga, 113095 Moscow, USSR) V.1- 1933- Volume(issue)/page/year: 282,173,1985

安全

• 安全声明 (欧洲): S22;S24/25

上下游产品

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