109683-61-6

• 常用中文名：乌替普利
• 常用英文名：Utibapril
• CAS号：109683-61-6
• 分子式：C₂₂H₃₁N₃O₅S
• 分子量：449.56400
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 血管紧张素转换酶(ACE)
• 发布时间：2018-05-12 08:00:00
• 更新时间：2024-01-08 17:41:59
• Utibapril 是一种 angiotensin-converting enzyme (ACE) 抑制剂,具有抗高血压的功效。

名称

• 中文名: 乌替普利
• 英文名: 5-tert-butyl-3-[2-[(1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)amino]propanoyl]-2H-1,3,4-thiadiazole-2-carboxylic acid
• 英文别名: Utibaprilo; Utibaprilo [INN-Spanish]; 5-tert-butyl-3-[n-(1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)alanyl]-2,3-dihydro-1,3,4-thiadiazole-2-carboxylic acid; Utibapril; Utibaprilum [INN-Latin]; Utibaprilum; 5-tert-butyl-3-{N-[1(S)-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-L-alanyl}-2,3-dihydro-1,3,4-thiadiazole-2(S)-carboxylic acid

物化性质

• 密度: 1.24g/cm3
• 沸点: 597.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₃₁N₃O₅S
• 分子量: 449.56400
• 闪点: 315.2ºC
• 精确质量: 449.19800
• PSA: 133.60000
• LogP: 2.63910
• 蒸汽压: 3.98E-15mmHg at 25°C
• 折射率: 1.586
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Utibapril 是一种 angiotensin-converting enzyme (ACE) 抑制剂,具有抗高血压的功效。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体内研究: Utibapril显着抑制血浆,肾脏和血管ACE,但不抑制心室ACE活性。 Utibapril(2μg/ kg /天)显着抑制血管ACE活性,Utibapril(250μg/ kg /天)导致血浆ACE显着抑制。此外,用较高剂量的utibapril治疗后,血管紧张素I诱导的离体心脏冠状动脉血流减少明显受到抑制[1]。 FPL 63547作为胆汁中的二酸迅速且广泛地排泄,但在尿液中以可忽略的量出现[2]。
• 参考文献:

  [1]. Buikema H, et al. Differential inhibition of plasma versus tissue ACE by utibapril: biochemical and functional evidence for inhibition of vascular ACE activity. J Cardiovasc Pharmacol. 1997 May;29(5):684-91.

  [2]. Carr RD, et al. Preferential biliary elimination of FPL 63547, a novel inhibitor of angiotensin-converting enzyme, in the rat. Br J Pharmacol. 1990 May;100(1):90-4.